HPG Biomodulator 25000 ME Pen / Биомодулятор

HPG Axis Biomodulator

Gonadorelin — синтетический аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRH), одного из ключевых регуляторов гипоталамо-гипофизарно-гонадной оси.

В норме GnRH вырабатывается гипоталамусом импульсно и воздействует на рецепторы передней доли гипофиза, стимулируя секрецию:

• Лютеинизирующего гормона (ЛГ)
• Фолликулостимулирующего гормона (ФСГ)

Именно через эту систему регулируются овуляция, сперматогенез, синтез тестостерона, функция яичников, менструальный цикл и фертильность.

Механизм действия

Gonadorelin связывается с GnRH-рецепторами гипофиза и запускает высвобождение ЛГ и ФСГ, воспроизводя естественный каскад секреции гонадотропинов, запускаемый гипоталамическим GnRH.

После связывания с GnRH-рецепторами на гонадотрофных клетках гипофиза активируются Gq-белки и сигнальный путь фосфолипазы C. Это приводит к образованию вторичных мессенджеров IP₃ и DAG, повышению внутриклеточного кальция и активации протеинкиназы C (PKC). В результате запускается кальций-зависимое высвобождение ЛГ и ФСГ.

Далее ЛГ и ФСГ воздействуют на половые железы: у мужчин — стимулируют клетки Лейдига и сперматогенез, у женщин — регулируют созревание фолликулов, овуляцию и синтез половых гормонов.

Gonadorelin имеет короткий период полувыведения (~10–15 минут), благодаря чему ближе к физиологической импульсной секреции GnRH и в меньшей степени вызывает десенситизацию рецепторов при кратковременном использовании.

Дальнейшие эффекты зависят от режима воздействия:

• При физиологической импульсной стимуляции — рост ЛГ/ФСГ и активация гонадной функции
• При длительной непрерывной стимуляции — десенситизация рецепторов и подавление оси

Именно поэтому GnRH-пептиды могут использоваться как для стимуляции, так и для подавления репродуктивной функции — всё определяется режимом введения.

Эффекты

При импульсной стимуляции Gonadorelin может способствовать:

• Повышению секреции ЛГ и ФСГ
• Стимуляции овуляции
• Поддержке сперматогенеза
• Повышению эндогенной продукции половых гормонов
• Восстановлению гипоталамо-гипофизарной регуляции при некоторых формах гипогонадизма

Данные исследований

GnRH и его аналоги являются одной из наиболее изученных систем в репродуктивной эндокринологии. В клинической практике гонадорелин использовался:

• Для оценки функции гипофиза
• В протоколах стимуляции овуляции
• При гипогонадотропном гипогонадизме
• В исследованиях регуляции репродуктивной оси

Характеристики

Тип: синтетический аналог GnRH (гонадотропин-рилизинг-гормона)

Основные рецепторы: GnRH-рецепторы гипофиза

Длина пептида: 10 аминокислот

Аминокислотная последовательность: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂

CAS-номер: 33515-09-2

Молекулярная формула: C₅₅H₇₅N₁₇O₁₃

Молекулярная масса: ≈ 1182 Да