Solar peptides — Пептид может способствовать выработки меланина, вызывать потемнение кожи (эффект загара), усиливает либидо и эректильную функцию.
Состав
- Синтетический пептид Меланотан II - 100 мкг
Таблица c ключевыми клиническими исследованиями
Оценка меланoтана-II, суперпотентного циклического меланoтропного пептида в пилотном клиническом исследовании фазы I (Dorr et al., 1996)
В пилотном исследовании фазы I продемонстрировано, что MT-II обладает значимой активностью, вызывающей загар, у людей при подкожном введении всего 5 низких доз через день. Отмечено существенное потемнение кожи лба, рук и шеи. Побочные эффекты минимальны (единичные расстройства ЖКТ, покраснение лица). Исследование подтвердило потенциал пептида как стимулятора меланогенеза.
Синтетический меланoтропный пептид инициирует эрекции у мужчин с психогенной эректильной дисфункцией (Wessells et al., 1998)
Двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное исследование на 10 мужчинах с психогенной ЭД. У 8 из 10 мужчин на фоне MT-II развились клинически значимые эрекции. Средняя продолжительность ригидности кончика полового члена >80% составила 38,0 мин против 3,0 мин на плацебо (p=0,0045). Побочные эффекты (тошнота, зевота, растяжение, снижение аппетита) были транзиторными и не требовали лечения. Вывод: MT-II — мощный инициатор эрекций с управляемым профилем побочных эффектов при дозе 0,025 мг/кг.
Агонисты меланокортиновых рецепторов, эрекция полового члена и сексуальная мотивация: исследования на людях с Melanotan II (Wessells et al., 2000)
Обзор и анализ данных по MT-II в контексте лечения сексуальной дисфункции. Подтверждена эффективность при психогенной и органической ЭД. Обсуждаются перспективы меланокортиновых агонистов как нового класса веществ для сексуальной дисфункции у мужчин и женщин. Отмечено, что побочные эффекты manageable при правильном дозировании.
Пользовательский опыт Melanotan II: качественное исследование онлайн-форумов (Gilhooley et al., 2021)
Качественный анализ обсуждений на онлайн-форумах пользователей MT-II. Основные мотивы использования: достижение загара, улучшение внешнего вида, сексуальная функция. Описан профиль побочных эффектов по самоотчетам (тошнота, гиперпигментация родинок, усталость). Исследование подчеркивает популярность вещества несмотря на отсутствие официального одобрения и потенциальные риски.
Меланома, ассоциированная с использованием мелантана-II (Hjuler et al., 2014; Paurobally et al., 2011 и другие клинические случаи)
DOI: 10.1111/j.1365-2133.2011.10273.x
Серия клинических случаев и обзоров, описывающих развитие или прогрессирование меланомы у пользователей MT-II, часто в сочетании с соляриями. MT-II стимулирует меланоциты, что теоретически может способствовать канцерогенезу у предрасположенных лиц. Хотя причинно-следственная связь не доказана в крупных исследованиях, данные вызывают серьезную озабоченность по поводу онкологической безопасности.
Системная токсичность и рабдомиолиз после инъекции Мелантана II (отдельные клинические случаи, напр. 2012–2020)
DOI: 10.1007/s13730-020-00447-z
Описаны случаи системной токсичности с симпатомиметическими симптомами (тахикардия, гипертензия, мидриаз, тремор), рабдомиолизом (резкое повышение CPK до 17 000+ Ед/л), острым повреждением почек и даже инфарктом почки. Требовали госпитализации в ОРИТ. Подтверждено масс-спектрометрией, что введенное вещество — именно MT-II. Риски особенно высоки при передозировке или использовании некачественного продукта.
Информация по ключевым доклиническим исследованиям
Меланокортиновые агонисты рецепторов в лечении мужской и женской сексуальной дисфункции: результаты фундаментальных исследований и клинических исследований (Ückert et al., 2014)
DOI: 10.1517/13543784.2014.925872
Обзор достижений в клинической разработке агонистов меланокортиновых рецепторов (включая MT-I, MT-II, бремеланотид). Суммированы данные по сексуальному возбуждению, оргазмическим расстройствам у женщин и ЭД у мужчин. MT-II показал перспективность, но профиль безопасности привёл к фокусу на более селективных аналогах.
Мелантан-II обращает вспять нарушение памяти, индуцированное краткосрочной высокожировой диетой (Wekwejt et al., 2023, модель на рыбках данио)
DOI: 10.1016/j.biopha.2023.115129
В модели на рыбках данио (zebrafish) MT-II демонстрировал способность обращать вспять когнитивные нарушения, вызванные высоко жировой диетой. Предполагается связь через меланокортиновые рецепторы и POMC-систему гипоталамуса. Потенциал для нейропротекции и метаболических нарушений.
Меланoтан-II, суперпотентный циклический меланoтропный пептид: оценка в комбинации с УФ (Dorr et al., 2004)
DOI: 10.1111/j.1600-0781.2004.00095.x
MT-II (и MT-I) безопасно комбинируется с УФ-В или солнечным светом и действует синергично в tanning-ответе на свет. Данные подтверждают потенциал для фотопротекции и контролируемого загара.
Агонист меланокортиновых рецепторов melanotan-II, микроинъецированный в прилежащее ядро, снижает аппетитивное и консумматорное реагирование на пищу (Eliason et al., 2022)
DOI: 10.1016/j.npep.2022.102289
В модели на мышах центральное введение MT-II в прилежащее ядро снижало пищевое поведение. Подтверждает роль MC3/MC4 в регуляции аппетита и потенциал для лечения ожирения.
Меланокортиновые пептидные терапевтические продукты: исторические вехи и будущие перспективы (Hadley et al., 2006)
DOI: 10.1016/j.peptides.2005.01.029
Обзор истории разработки MT-I и MT-II. Описаны патенты, клинические исследования по загару (MT-I) и эректильной дисфункции (MT-II), переход к PT-141. Подчеркивается значение меланокортиновой системы как терапевтической мишени.
Нарушение Gpr45 вызывает снижение гипоталамической экспрессии POMC и ожирение; MT-II подавляет ожирение у мутантов (Cui et al., 2016)
MT-II вводили интравентрикулярно мышам с мутацией Gpr45. Подавлял ожирение у взрослых мутантов, подтверждая роль меланокортиновой системы в метаболизме.
Механизм действия и фармацевтическое (фармакологическое) действие
Melanotan II действует как неселективный агонист меланокортиновых рецепторов (MC1R, MC3R, MC4R, в меньшей степени MC5R). Активация приводит к повышению внутриклеточного цАМФ через Gs-белок и активацию протеинкиназы A.
MC1R (меланоциты, кожа)
Стимуляция меланогенеза: активация MITF → тирозиназа → синтез эумеланина (коричневый/черный пигмент). Фотопротекция, загар без УФ или с синергией.
MC4R (ЦНС, гипоталамус, спинной мозг)
Эректогенный эффект (инициация и поддержание эрекции независимо от NO-пути); подавление аппетита и снижение массы тела; модуляция сексуальной мотивации и поведения.
MC3R (периферия, ЦНС)
Модуляция воспалительных процессов, энергетического гомеостаза, возможно нейропротекция и влияние на память (модели HF-диеты).
Общий системный эффект
Симпатомиметические эффекты при высоких дозах (тахикардия, гипертензия); снижение аппетита; возможное влияние на настроение и поведение через ЦНС.
Показания к применению на основе исследований
Важно: Ниже перечислены состояния, при которых в исследованиях наблюдались положительные эффекты. Это НЕ официальные показания. Не зарегистрирован. Применение — только в рамках клинических исследований или на свой страх и риск.
- Стимуляция загара и фотопротекция кожи — Пилотное клиническое исследование показало значимый tanning-эффект при низких дозах. Синергия с УФ. Потенциал для лиц с фоточувствительностью или желающих минимизировать УФ-воздействие.
- Эректильная дисфункция (психогенная и органическая) — В двойном слепом исследовании у 80% мужчин с психогенной ЭД развились значимые эрекции (средняя продолжительность ригидности 38 мин vs 3 мин плацебо). Эффект через MC4R, независимо от NO.
- Гипоактивное расстройство полового влечения / сексуальная дисфункция у женщин (потенциально) — Меланокортиновые агонисты (включая производные MT-II) изучаются для женской сексуальной дисфункции. Bremelanotide (PT-141) одобрен FDA именно по этому показанию.
- Ожирение и нарушения пищевого поведения (доклинические данные) — Центральное введение MT-II снижает аппетит и пищевое поведение в моделях на мышах и zebrafish. Подавляет ожирение у генетических моделей.
- Когнитивные нарушения, связанные с метаболическим синдромом / высоко жировой диетой — В модели на zebrafish MT-II обращал вспять нарушения памяти, индуцированные краткосрочной HF-диетой. Потенциальная нейропротекция через меланокортиновую систему.
- Фоточувствительные дерматозы или профилактика повреждения кожи УФ (исследовательски) — За счет увеличения эумеланина и возможного антиоксидантного/противовоспалительного эффекта. Данные ограничены пилотными исследованиями.
Дополнительные замечания по безопасности для спрея: При назальном применении возможны местные реакции — жжение, чихание, ринорея, раздражение слизистой. Долгосрочные эффекты на слизистую носа и обоняние не изучены. В случае появления системных симптомов (тахикардия, тошнота, мышечные боли) — немедленное прекращение и обращение за медицинской помощью.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к Melanotan II или компонентам спрея — Стандартное противопоказание для любого пептида. Риск аллергических реакций, отека Квинке, анафилаксии. Общие принципы фармакологии пептидов; отсутствие специфических данных по MT-II
- Меланома в анамнезе или высокий риск меланомы (атипичные невусы, семейный анамнез, фототип I-II с ожогами) — MT-II стимулирует пролиферацию и активность меланоцитов. Описаны случаи развития/прогрессирования меланомы на фоне использования MT-II + солярии. Хотя причинность не доказана, риск неприемлем. Hjuler et al., 2014 (PubMed 24355990); Paurobally 2011; обзоры по меланоме, связанной с применением мелантана
- Сердечно-сосудистые заболевания (гипертония, ИБС, аритмии, сердечная недостаточность) — При передозировке или у чувствительных лиц — симпатомиметические эффекты: тахикардия, повышение АД, тремор. Описаны случаи системной токсичности с гипертензией и тахикардией. Клинический случай 2012 (PubMed 23121206); Peters 2020 (случай почечного инфаркта)
- Заболевания почек, в т.ч. хроническая болезнь почек, риск рабдомиолиза — Описаны случаи рабдомиолиза (CPK >17 000 Ед/л) с острым повреждением почек и даже инфарктом почки после введения MT-II. Требуется мониторинг CPK и функции почек. PubMed 23121206 (случай рабдомиолиза); Peters et al. 2020 (почечный инфаркт, DOI 10.1007/s13730-020-00447-z)
- Беременность и период лактации — Отсутствуют какие-либо данные по безопасности у беременных и кормящих. Пептиды могут проникать через плаценту или в молоко. Потенциальный риск для плода/ребенка. Отсутствие клинических данных; общие рекомендации по исследовательским пептидам
- Детский и подростковый возраст (до 18 лет) — Отсутствуют данные по безопасности и эффективности у детей. Влияние на развивающуюся эндокринную и половую систему неизвестно. Отсутствие педиатрических исследований
- Психические расстройства, тяжелая тревога, депрессия (относительное) — Возможное влияние на ЦНС (настроение, поведение). Пользовательские отчеты включают тревогу, беспокойство. Требуется осторожность. Gilhooley 2021 (качественное исследование пользовательского опыта)
- Одновременное использование с соляриями / интенсивным УФ (относительное) — Повышенный риск меланомы при комбинации MT-II и УФ-облучения, по данным клинических случаев. Hjuler 2014 и другие клинические случаи меланомы, связанной с меланотаном и соляриями
Информация носит образовательный характер. Приведённые данные основаны на опубликованных научных исследованиях и предназначены для ознакомления. Продукт не является лекарственным средством и не предназначен для диагностики, лечения или профилактики заболеваний.
Перед применением рекомендуется проконсультироваться со специалистом. Не превышайте рекомендуемую дозировку. Не является заменой полноценного и разнообразного питания.
- Бренд: Peptide Science
- Артикул: PS065
- Страна производства: Россия
- Чистота: 98%
- Хранение: После вскрытия не более +5 °С
Часто задаваемые вопросы
Мы контролируем весь путь продукта — от синтеза до реализации — и открыто предоставляем сертификаты соответствия на каждую партию, что гарантирует подлинность молекулы и прозрачность происхождения.