Sport peptides — Ипаморелин (Ipamorelin) — это селективный пептидный стимулятор выработки естественного гормона роста. В исследованиях он способствовал ускорению роста мышечной массы, снижению жировых отложений и быстрому восстановлению после интенсивных нагрузок.
Состав
- Синтетический пептид Ипаморелин - 200 мкг
Ключевые клинические исследования
Фармакокинетико-фармакодинамическое моделирование ипаморелина, пептида, высвобождающего гормон роста, у здоровых добровольцев (Gobburu et al., 1999)
В исследовании у здоровых добровольцев ипаморелин демонстрировал линейную фармакокинетику, дозозависимое увеличение секреции гормона роста (GH). PK/PD моделирование показало хорошую корреляцию между концентрацией и эффектом на GH. Хорошо переносился, без серьезных нежелательных явлений. Эффективная стимуляция GH при безопасном профиле.
Проспективное рандомизированное контролируемое proof-of-concept исследование агониста рецептора грелина ипаморелина для лечения послеоперационного илеуса у пациентов после резекции кишечника (Beck et al., 2014)
В исследовании фазы 2 проof-of-concept ипаморелин показал безопасность и предварительную эффективность в управлении послеоперационным илеусом после абдоминальной хирургии. Ускорение восстановления функции кишечника, хорошая переносимость. Исследование подтвердило потенциал миметиков грелина в послеоперационном восстановлении. (ClinicalTrials.gov NCT00672074).
Дополнительные данные по безопасности и PK из программы разработки (обобщенные в обзорах и safety profile)
В интегрированных данных по безопасности (аналогично другим GHS) ипаморелин демонстрирует благоприятный профиль: минимальное влияние на кортизол/АКТГ, хорошая переносимость при повторном введении. Нет значимых изменений в других гормонах (FSH, LH, PRL, TSH). Данные подтверждают селективность.
Ключевые доклинические исследования
Ипаморелин — первый селективный секретатог гормона роста (Raun et al., 1998)
Ипаморелин проявляет высокую активность и эффективность в высвобождении гормона роста (ГР) in vitro (на первичных клетках гипофиза крыс) и in vivo (крысы, свиньи). Показатели ED50 и Emax сопоставимы с GHRP-6. Критически важно: в отличие от GHRP-6 и GHRP-2, ипаморелин не вызывает значимого повышения АКТГ и кортизола даже при дозах, более чем в 200 раз превышающих ED50 для ГР. Селективность профиля близка к GHRH. Идеальный кандидат для клинической разработки.
Ипаморелин, новый пептид, высвобождающий гормон роста, индуцирует продольный рост костей у крыс (Johansen et al., 1999)
Подкожное введение ипаморелина (18, 90, 450 мкг/день, 3 раза в день, 15 дней) взрослым самкам крыс дозозависимо увеличивало скорость продольного роста костей (LGR) с 42 до 52 мкм/день (p<0.0001). Также выраженный дозозависимый эффект на прирост массы тела. Не влиял на общий IGF-I, IGFBP, маркеры костного обмена. Гипофизарный ответ на провокацию сохранялся. Потенциал для лечения задержки роста у детей требует клинических исследований.
Секретагоги гормона роста ипаморелин и GHRP-6 увеличивают содержание костного минерала у взрослых самок крыс (Svensson et al., 2000)
Хроническое введение (12 недель, osmotic minipumps) ипаморелина (0.5 мг/кг/день) и GHRP-6 увеличивало массу тела и общее BMC большеберцовой кости и позвонков (DXA in vivo). Увеличение кортикального BMC за счет увеличения площади поперечного сечения кости, а не плотности. Объем костей увеличивался, минеральная концентрация не менялась. Вывод: GHS увеличивают BMC за счет роста костей с увеличением размеров.
Секретагог гормона роста ипаморелин противодействует глюкокортикоид-индуцированному снижению костеобразования у взрослых крыс (Andersen et al., 2001)
В модели взрослых крыс с введением метилпреднизолона (9 мг/кг/день, 3 мес) одновременное введение ипаморелина (100 мкг/кг 3 раза в день) противодействовало снижению мышечной силы и костеобразования, вызванному ГК. Вывод: ипаморелин может быть полезен для предотвращения катаболических эффектов глюкокортикоидов на мышцы и кости.
Влияние хронического лечения ипаморелином на соматотрофы гипофиза молодых самок крыс: ответ in vitro (Jiménez-Reina et al., 2002)
Хроническое in vivo лечение ипаморелином (21 день) изменяло состав популяции соматотрофов и содержание GH. In vitro ипаморелин увеличивал процент соматотрофов и внутриклеточное содержание GH. Данные предполагают динамический контроль над популяцией соматотрофов и содержанием GH.
Механизм действия и фармацевтическое действие
Селективная стимуляция секреции GH
Ипаморелин связывается с GHSR-1a на соматотрофах гипофиза, активирует PLC-IP3-Ca²⁺ сигнальный путь, вызывая пульсирующее высвобождение GH. В отличие от неселективных GHRP, не активирует значимо секрецию АКТГ/кортизола даже при высоких дозах. Это обеспечивает более чистый анаболический профиль без побочных эффектов гиперкортизолизма.
Анаболический эффект на мышечную ткань и кости
Повышение GH → ↑ IGF-1 → стимуляция белкового синтеза в мышцах, активация сателлитных клеток, увеличение мышечной массы и силы. На костях: увеличение продольного роста (LGR), BMC за счет увеличения размеров кости (площадь поперечного сечения), без изменения volumetric BMD. Противодействие катаболизму ГК.
Влияние на послеоперационное восстановление (илеус)
Ghrelin mimetic эффект ускоряет восстановление моторики ЖКТ после абдоминальной хирургии. Ипаморелин как селективный агонист может сокращать время до первого стула/выписки, улучшать нутритивный статус. Полезно для спортсменов после травм/операций.
DOI: 10.1007/s00384-014-2030-8
Безопасность и гормональный профиль
Не влияет значимо на FSH, LH, PRL, TSH. Минимальное или отсутствующее влияние на кортизол/АКТГ. Хорошая переносимость в human studies. Нет выраженного эффекта на аппетит (в отличие от грелина). Низкий риск гипергликемии или других метаболических нарушений при коротких курсах.
Потенциал для назального спрея и спортивного применения
Назальное введение обеспечивает быструю системную абсорбцию пептидов. Пульсирующий профиль GH более физиологичен, чем постоянная инфузия. Удобство для ежедневного использования в тренировочном процессе. Поддержка восстановления, мышечного анаболизма, костного здоровья у атлетов. Данные 2026 обзоров подтверждают интерес в sports/ortho medicine.
Показания к применению на основе исследований
- Состояния с дефицитом гормона роста (ГР) / возрастное снижение ГР (саркопения, старческая астения у пожилых) — Селективная стимуляция эндогенного гормона роста и ИФР-1. Потенциал для улучшения мышечной массы, силы, костной плотности у пожилых. Обзоры 2026 г. отмечают роль в геронтологии и регенеративной медицине. Данные из моделей на животных и фармакокинетики у человека поддерживают это.
- Катаболические состояния, вызванные глюкокортикоидами (стероид-индуцированная миопатия, остеопороз) — Ипаморелин противодействует снижению мышечной силы и костеобразования, индуцированному ГК, в animal модели. Полезно для пациентов на длительной стероидной терапии (аутоиммунные, воспалительные заболевания, transplant).
- Задержка роста / дефицит гормона роста у детей (потенциальное показание, требует дальнейших исследований) — Дозозависимое увеличение продольного роста костей в модели на животных без десенситизации гипофиза. Не влияет негативно на ИФР-1 или маркеры костного обмена. Авторы отмечают необходимость клинических исследований у детей с задержкой роста.
- Поддержка мышечно-скелетного восстановления у спортсменов / после травм (вне зарегистрированных показаний, в контексте спортивной медицины) — Анаболические эффекты на мышцы и кости, поддержка восстановления. Обзоры 2026 года в спортивной медицине и ортопедических журналах обсуждают пептидную терапию (включая ипаморелин) для спортивных результатов, восстановления после травм, здоровья опорно-двигательного аппарата. Нет крупных специализированных спортивных исследований, но механистические и доклинические данные весомые.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к ипаморелину или компонентам спрея — . Риск аллергических реакций (хотя в исследованиях редки). Данные по безопасности из Gobburu 1999 и Beck 2014 — хорошая переносимость, но гиперчувствительность всегда является исключением.
- Активные злокачественные новообразования или подозрение на рак (особенно гормонозависимые) — GH и IGF-1 могут стимулировать пролиферацию некоторых опухолевых клеток. Хотя ипаморелин селективен и не вызывает гиперкортизолизма, caution рекомендуется при онкологии в анамнезе. Нет прямых данных о канцерогенности, но общий класс GHS требует осторожности. Предостережения в обзорах пептидов (2026). Специализированных онкологических исследований для ипаморелина нет; вывод сделан на основе биологии GH/ИФР-1.
- Беременность и период лактации — Отсутствие достаточных данных о безопасности у беременных и кормящих. Потенциальное влияние на гормональный баланс плода/ребенка. GH secretagogues не рекомендуются. Стандартное для секретагогов гормона роста; специфических исследований при беременности для ипаморелина нет. Доклинические данные ограничены.
- Тяжелые нарушения функции печени или почек (декомпенсированные) — Пептиды метаболизируются/элиминируются почками и печенью. Хотя данные ограничены, при тяжелой недостаточности фармакокинетика может изменяться, риск накопления или токсичности. Общие рекомендации для пептидов; конкретные данные по фармакокинетике в Gobburu 1999 (здоровые добровольцы).
- Детский возраст (до 18 лет) — Ограниченные данные у детей. Специализированных педиатрических исследований в доступных данных нет.
- Одновременное использование с другими GHS или GH-препаратами без медицинского контроля — Риск аддитивного эффекта на GH/IGF-1, потенциальные гормональные нарушения. Взаимодействия не изучены подробно. Специальных исследований взаимодействия нет; осторожность обусловлена групповыми эффектами класса
Информация носит образовательный характер. Приведённые данные основаны на опубликованных научных исследованиях и предназначены для ознакомления. Продукт не является лекарственным средством и не предназначен для диагностики, лечения или профилактики заболеваний.
Перед применением рекомендуется проконсультироваться со специалистом. Не превышайте рекомендуемую дозировку. Не является заменой полноценного и разнообразного питания.
- Бренд: Peptide Science
- Артикул: PS070
- Страна производства: Россия
- Чистота: 98%
- Хранение: После вскрытия не более +5 °С
Часто задаваемые вопросы
Мы контролируем весь путь продукта — от синтеза до реализации — и открыто предоставляем сертификаты соответствия на каждую партию, что гарантирует подлинность молекулы и прозрачность происхождения.