PTP-20 (Palmitoyl Tetrapeptide-20)

PTP-20 (Palmitoyl Tetrapeptide-20) — синтетический пальмитоилированный тетрапептид, биомиметик альфа-меланоцитстимулирующего гормона (альфа-МСГ), разработанный не как лекарственный препарат, а как активный ингредиент косметической продукции для стимуляции пигментации волос и замедления поседения. Несмотря на функциональное сходство с альфа-МСГ (активация того же рецептора), аминокислотная последовательность PTP-20 не повторяет природный «минимальный фармакофор» альфа-МСГ — это рационально сконструированная, а не заимствованная последовательность.

Проверено экспертом

Редакция Peptide Science

Ключевые факты

Полное название: Palmitoyl Tetrapeptide-20 (PTP-20) — синтетический тетрапептид Pro-Glu-Lys-Lys, N-концевой остаток которого ацилирован пальмитиновой кислотой; в косметической номенклатуре (INCI) — Palmitoyl Tetrapeptide-20
Мол. масса: ≈ 739 г/моль
Формула: C₃₈H₇₀N₆O₈
CAS: не установлен / не найден в проверенных источниках (для родственной амидированной формы Palmitoyl Tetrapeptide-20 Amide отдельный CAS также не подтверждён по надёжным базам)
Статус: Не является и не позиционируется как лекарственный препарат; применяется как активный ингредиент косметической продукции (средства для ухода за волосами, антивозрастная косметика). В РФ и других странах ЕАЭС оборот в составе косметики регулируется техническим регламентом ТР ТС 009/2011 «О безопасности парфюмерно-косметической продукции»; в ЕС ингредиент числится в базе CosIng Европейской комиссии
Химическая последовательность: Pal-Pro-Glu-Lys-Lys-OH (Pal-PEKK); не является фрагментом альфа-МСГ или какого-либо другого природного белка — последовательность подобрана рационально для взаимодействия с рецептором MC1R, а не заимствована из эндогенной молекулы

Свойства и механизм действия

PTP-20 описан как агонист рецептора меланокортина 1-го типа (MC1R) — того же рецептора, через который на пигментацию кожи и волос действует природный альфа-МСГ, однако, в отличие от прямых фрагментов альфа-МСГ (таких как классический «минимальный фармакофор» His-Phe-Arg-Trp, используемый в ряде других синтетических меланокортиновых пептидов), последовательность PTP-20 сконструирована независимо. В исследовании разработчиков описано, что PTP-20 повышает активность фермента каталазы в клетках волосяного фолликула, что снижает внутриклеточное накопление перекиси водорода (Н₂О₂) — одного из факторов, связанных с поседением волос, — а также активирует сиртуин 1 (SIRT1) и стимулирует продукцию меланина в культуре меланоцитов человека.

Исследования

Единственная известная целевая публикация о PTP-20 — работа сотрудников компании-разработчика (Almeida Scalvino и соавт., 2018 г., International Journal of Cosmetic Science), в которой на культурах клеток дермального сосочка волосяного фолликула человека и на культуре меланоцитов показано снижение внутриклеточного уровня перекиси водорода примерно на 30%, повышение активности каталазы и стимуляция продукции меланина под действием PTP-20 in vitro и ex vivo. Клинических испытаний на людях с оценкой изменения цвета волос по объективным критериям в рецензируемой литературе не обнаружено — имеющиеся данные о «реверсии поседения» после применения продукции с PTP-20 представлены в маркетинговых и научно-популярных источниках, а не в самостоятельных клинических публикациях. Систематических обзоров или иных исследований, независимых от разработчика, не обнаружено.

Правовой статус

PTP-20 не является лекарственным препаратом и не проходил связанных с этим статусом регуляторных процедур ни в одной юрисдикции — он разрабатывался и используется исключительно как ингредиент косметической продукции. В Европейском союзе ингредиент числится в базе данных CosIng Европейской комиссии, что отражает включение в номенклатуру INCI, а не терапевтическое одобрение. В Российской Федерации и других странах ЕАЭС оборот косметической продукции с этим ингредиентом регулируется техническим регламентом ТР ТС 009/2011 «О безопасности парфюмерно-косметической продукции», устанавливающим требования к безопасности, а не к терапевтической эффективности.

Источники

Almeida Scalvino S., Chapelle A., Hajem N., Lati E., Gasser P., Choulot J.-C., Michel L., Hocquaux M., Loing E., Attia J., Wdzieczak-Bakala J. Efficacy of an Agonist of α-MSH, the Palmitoyl Tetrapeptide-20, in Hair Pigmentation // International Journal of Cosmetic Science. — 2018. — Vol. 40, № 5. — P. 516–524. https://doi.org/10.1111/ics.12494
Palmitoyl Tetrapeptide-20 // PubChem, National Center for Biotechnology Information (NCBI), U.S. National Library of Medicine. — CID 169449956. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Palmitoyl-tetrapeptide-20
PALMITOYL TETRAPEPTIDE-20 AMIDE // CosIng (Cosmetic Ingredient Database), European Commission. https://ec.europa.eu/growth/tools-databases/cosing/details/96589
Технический регламент Таможенного союза ТР ТС 009/2011 «О безопасности парфюмерно-косметической продукции» // Евразийская экономическая комиссия. https://eec.eaeunion.org/upload/medialibrary/3ee/TR-TS-Parfum.pdf