PT-141 (Бремеланотид) — синтетический пептид, селективный агонист меланокортиновых рецепторов, повышающий центральное сексуальное желание через воздействие на MC4R в гипоталамусе.
PT-141 (Бремеланотид)
PT-141 действует как селективный агонист меланокортиновых рецепторов; основной терапевтический эффект опосредован MC4R (рецепторы меланокортина 4-го типа) в ЦНС. В отличие от ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (расслабляют гладкую мускулатуру сосудов, улучшая приток крови к органам), PT-141 не вызывает вазодилатацию половых органов напрямую, а повышает «центральный драйв» — сексуальное желание и мотивацию, что делает его особенно полезным при HSDD и психогенных/нейрогенных формах сексуальной дисфункции [file:1].
Область применения в исследованиях
Ниже приведены потенциальные области применения на основании механизмов действия и научных данных клинических и доклинических исследований. Пептид не имеет утверждённых в РФ показаний, так как не зарегистрирован как лекарственный препарат; продукт предназначен только для исследований [file:1].
| Показание | Статус / Популяция | Примечания |
|---|---|---|
| Приобретённое генерализованное HSDD | Одобрено FDA (Vyleesi, 2019), пременопаузальные женщины | RECONNECT (Kingsberg 2019): рост FSFI-желания, снижение дистресса FSDS-R. Золотой стандарт доказательности; не для постменопаузы |
| Эректильная дисфункция у мужчин | Не одобрено, интраназально в фазах 1/2 | Rosen 2004, Diamond 2005, Safarinejad 2008 — эффективно у не отвечающих на силденафил |
| Другие сексуальные дисфункции / низкое либидо | Не одобрено, ограниченные данные | Потенциал при психогенной/диабетической ЭД |
Механизм действия и фармацевтическое действие
| Рецептор / Путь | Фармацевтическое действие | Клиническое значение |
|---|---|---|
| MC4R (главный) | Активация пресинаптических MC4R в mPOA гипоталамуса → рост дофамина в путях вознаграждения | Увеличение либидо, проэктивного поведения; центральный эффект, ключ для HSDD и центральной ЭД |
| MC1R (побочный) | Активация MC1R в меланоцитах → рост меланина | Фокальная гиперпигментация, дозозависима, чаще обратима |
| Общий профиль | Транзиторный рост АД на 2–6 мм рт.ст., снижение ЧСС ~5 уд/мин, пик 2–4 ч | Требует оценки ССЗ-риска; противопоказан при неконтролируемой гипертензии |
Статистика исследований
Ключевые клинические исследования
Безопасность и эффекты интраназального PT-141 у мужчин с ЭД
Rosen R.C. и соавт., 2004, Int J Impot Res. Фаза 1/2, n≈100+.
PMID: 14963471 · DOI: 10.1038/sj.ijir.3901139
Перспективный эректогенный потенциал, значимое улучшение ригидности и продолжительности эрекции; начало эффекта 30–60 мин, вариабельная биодоступность интраназальной формы [file:1].
Подкожный PT-141 у мужчин с неадекватным ответом на Виагру
Diamond L.E. и соавт., 2004/2005, Int J Impot Res / Urology. Фаза 1/2.
Подкожная форма стабильнее фармакокинетически; комбинация с силденафилом даёт усиленный ответ без пропорционального роста побочных эффектов [file:1].
Спасение неудач силденафила бремеланотидом
Safarinejad M.R., 2008, J Urol. Фаза 2, n=154.
PMID: 18206919 · DOI: 10.1016/j.juro.2007.10.063
Успех у 33,5% в группе бремеланотида против 8,5% в плацебо (p=0,03); хорошая переносимость [file:1].
Бремеланотид для HSDD: два РКИ фазы 3 (RECONNECT)
Kingsberg S.A. и соавт., 2019, Obstet Gynecol. Фаза 3, n≈1200+.
PMID: 31599840 · DOI: 10.1097/AOG.0000000000003500
Бремеланотид 1,75 мг п/к значимо улучшал желание (FSFI) и снижал дистресс (FSDS-DAO); эффект сохранялся до 76 недель. НЯ: тошнота (40%), приливы (20%) [file:1].
Долгосрочная безопасность: открытое расширение RECONNECT
Simon J.A. и соавт., 2019, J Sex Med. Фаза 3, открытое продолжение.
Подтверждена долгосрочная безопасность до 52–76 недель; прекращение терапии из-за НЯ ~8%, тахифилаксия к тошноте [file:1].
Подбор дозы бремеланотида (фаза 2b)
Clayton A.H. и соавт., 2016, Women's Health / J Sex Med.
Оптимальная доза 1,75 мг — хороший баланс эффективности и безопасности, тошнота дозозависима, но управляема [file:1].
Ключевые доклинические исследования
Стимулирование половой инициативы у самок крыс
Pfaus J.G. и соавт., 2004, Horm Behav.
Избирательное увеличение поведения склонения к копуляции без влияния на темп копуляции или лордоз — подтверждено центральное действие [file:1].
Обзор доклинических эффектов на ЦНС
Pfaus J.G., 2007, J Sex Med.
PMID: 17958619 · DOI: 10.1111/j.1743-6109.2007.00610.x
Эффект при введении в mPOA, но не в вентромедиальный гипоталамус — активация MC4R с ростом дофамина в mPOA [file:1].
Нейробиология бремеланотида для HSDD
Pfaus J.G. и соавт., 2022, J Sex Med.
Обзор, связывающий доклинические данные с клиническим эффектом на желание и дистресс [file:1].
Эрекция у самцов крыс и взаимодействие с силденафилом
Molinoff P.B. и соавт., ~2003–2005.
Аддитивный/синергический эффект с силденафилом, подтверждающий разные механизмы действия (центральный vs периферический) [file:1].
Регистрация и регуляторный статус
Единственное полное одобрение — FDA США (2019); в РФ и ЕАЭС препарат не зарегистрирован, что запрещает легальный оборот и клиническое использование [file:1].
| Страна / регион | Статус | Примечания |
|---|---|---|
| США (FDA) | Одобрено (2019) | Vyleesi (bremelanotide) |
| ЕС (EMA) | Не одобрено | Не зарегистрирован |
| РФ / ЕАЭС | Не зарегистрировано | Не зарегистрирован |
| Канада, Великобритания и др. | Не одобрено | Не зарегистрирован |
Заключение
PT-141 — инновационный пептид с уникальным центральным механизмом действия, открывающий возможности в терапии HSDD у женщин и потенциально ЭД у мужчин; одобрение FDA в 2019 году подтвердило эффективность и безопасность в фазе 3, однако в РФ пептид не зарегистрирован и предназначен только для исследований [file:1].
Источники и ссылки
FDA Prescribing Information Vyleesi · LiverTox NCBI (NBK573221) · DrugBank DB11653 · Palatin Technologies · Полный перечень 122 публикаций: PubMed (bremelanotide OR "PT-141" OR PT141) [file:1].
ВСЕ МАТЕРИАЛЫ И ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ, ПРЕДОСТАВЛЕННАЯ ВЫШЕ, НОСЯТ ИСКЛЮЧИТЕЛЬНО ИНФОРМАЦИОННЫЙ И ОБРАЗОВАТЕЛЬНЫЙ ХАРАКТЕР.
Данный продукт не имеет регистрации в качестве лекарственного средства и не был одобрен регуляторными органами РФ для профилактики, лечения или диагностики заболеваний.
Продукт предназначен только для исследований, то есть для экспериментов в научных целях, проводимых вне живого человеческого организма.
ЗАПРЕЩЕНО ЗАКОНОМ введение этих веществ каким-либо способом в организм человека.
- Бренд: Peptide Science
- Артикул: PS079
- Страна производства: Россия
- Чистота: 98%
- Хранение: После вскрытия не более +5 °С
Часто задаваемые вопросы
Мы контролируем весь путь продукта — от синтеза до реализации — и открыто предоставляем сертификаты соответствия на каждую партию, что гарантирует подлинность молекулы и прозрачность происхождения.