Свойства и механизм действия
Окситоцин синтезируется в виде более крупного препрогормона в магноцеллюлярных нейронах паравентрикулярного и супраоптического ядер гипоталамуса, транспортируется по аксонам в заднюю долю гипофиза и высвобождается в кровоток, а также действует непосредственно в центральной нервной системе как нейромедиатор. Действует через специфический окситоциновый рецептор (OXTR), сопряжённый с G-белком, экспрессированный в миометрии, миоэпителиальных клетках молочной железы, а также в многочисленных структурах мозга.
На периферии окситоцин вызывает сокращение гладкой мускулатуры матки (наиболее выраженное на поздних сроках беременности и в родах, когда чувствительность миометрия к гормону максимальна) и миоэпителиальных клеток молочных протоков, обеспечивая рефлекс выделения молока при грудном вскармливании. Период полувыведения из плазмы короткий — около 1–6 минут при внутривенном введении и около 2 часов при интраназальном.
В центральной нервной системе окситоцину приписывают участие в регуляции материнского и полового поведения, формирования привязанности, стрессовых и тревожных реакций, а также ряда аспектов социального познания (доверие, эмпатия, распознавание эмоций) — эти эффекты активно изучаются на моделях животных и в экспериментальных исследованиях на людях с интраназальным введением, однако должны рассматриваться отдельно от подтверждённого акушерского применения синтетического окситоцина: доказательства терапевтической эффективности интраназального окситоцина при расстройствах аутистического спектра, тревожных и других психических состояниях остаются ограниченными и не приводят к его официальному одобрению для таких показаний ни в одной стране.
Исследования
Аминокислотная последовательность и циклическая структура окситоцина установлены и подтверждены полным химическим синтезом в работе du Vigneaud, Ressler, Trippett (1953, Journal of Biological Chemistry) — эта работа стала основой Нобелевской премии по химии 1955 года и первым в истории полным синтезом пептидного гормона.
Эффективность окситоцина для профилактики послеродовых кровотечений и как средства выбора среди утеротонических препаратов подтверждена и обобщена в клиническом руководстве Всемирной организации здравоохранения «WHO recommendations: Uterotonics for the prevention of postpartum haemorrhage» (2018) — документе, основанном на систематических обзорах и метаанализах рандомизированных контролируемых исследований, включая кокрейновские обзоры по сравнению окситоцина с плацебо, эргометрином, карбетоцином и другими утеротониками.
Обобщающий обзор Jurek, Neumann (2018, Physiological Reviews) систематизирует накопленные к этому времени данные о молекулярных механизмах действия окситоцинового рецептора и о роли окситоцина в регуляции репродуктивного, материнского, социального и эмоционального поведения — с явным разграничением экспериментальных данных на моделях животных, данных отдельных исследований с участием людей и клинически подтверждённых показаний.
Правовой статус
Окситоцин зарегистрирован как лекарственный препарат в Российской Федерации (торговое название «Окситоцин», различные производители, в том числе «Окситоцин-Рихтер»), США (Pitocin), странах Евросоюза (Syntocinon и аналоги) и большинстве стран мира — по показаниям индукции и стимуляции родовой деятельности, профилактики и лечения послеродовых кровотечений, а также стимуляции лактации; отпускается по рецепту и применяется в условиях медицинского учреждения. Включён в Примерный перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.
Интраназальные и иные формы окситоцина, применяемые вне акушерских показаний (для изучения социального поведения, при расстройствах аутистического спектра, тревожных расстройствах), нигде не зарегистрированы как лекарственные средства с соответствующими показаниями и распространяются как исследовательские препараты или в рамках клинических испытаний.
Источники
- du Vigneaud V., Ressler C., Trippett S. The sequence of amino acids in oxytocin, with a proposal for the structure of oxytocin // Journal of Biological Chemistry. — 1953. — Vol. 205, № 2. — P. 949–957. https://doi.org/10.1016/S0021-9258(18)49238-1
- WHO recommendations: Uterotonics for the prevention of postpartum haemorrhage (клиническое руководство) // World Health Organization. — Geneva, 2018. — ISBN 978-92-4-155042-0. https://www.who.int/publications/i/item/9789241550420
- Jurek B., Neumann I.D. The Oxytocin Receptor: From Intracellular Signaling to Behavior (обзор) // Physiological Reviews. — 2018. — Vol. 98, № 3. — P. 1805–1908. https://doi.org/10.1152/physrev.00031.2017
- Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Окситоцин (раствор для внутривенного и внутримышечного введения) // Регистр лекарственных средств России (РЛС). https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1056.htm
- Федеральный закон от 12.04.2010 № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» (ред. от 29.12.2025) // КонсультантПлюс. https://www.consultant.ru/document/cons_doc_LAW_99350/
