ГГРП-2 (GHRP-2)

Синтетический гексапептид-агонист рецептора грелина — редкий в этом глоссарии случай вещества, действительно получившего регистрацию национального регулятора, хотя и с существенной оговоркой: одобрение в Японии касается исключительно диагностического применения, а не терапии.

ГГРП-2 (GHRP-2, международное непатентованное название — пралморелин) — один из серии коротких высокоактивных пептидов, синтезированных группой Сирила Бауэрса в Университете Тулейн (США) совместно с немецкой компанией Polygen. По структуре это аналог мет-энкефалина, а по механизму действия — агонист рецептора гормона роста-секретагога (он же рецептор грелина, GHS-R1a), полученный путём целенаправленной оптимизации более раннего соединения этой же серии — GHRP-6: замена остатка во втором положении на D-2-нафтилаланин заметно усилила способность молекулы стимулировать выброс гормона роста. В Японии права на вещество принадлежат компании Kaken Pharmaceutical, которая в октябре 2004 года добилась его регистрации японским регулятором (PMDA) — но не как терапевтического средства, а как диагностического препарата для оценки дефицита гормона роста. Это делает GHRP-2 единственным представителем всего класса секретагогов гормона роста, когда-либо получившим одобрение хоть какого-то национального регулятора, — статус, который часто интерпретируют неверно, как будто вещество одобрено для лечения, тогда как речь идёт исключительно об однократном диагностическом тесте.

Проверено экспертом

Редакция Peptide Science

Ключевые факты

Полное название: ГГРП-2 (GHRP-2, Growth Hormone Releasing Peptide-2; МНН — пралморелин, pralmorelin; также обозначается как KP-102, GPA-748); в Японии выпускается компанией Kaken Pharmaceutical под торговым названием GHRP Kaken
Мол. масса: 817,97 Да
Формула: C45H55N9O6
CAS: 158861-67-7
Статус: Одобрен в Японии (PMDA, октябрь 2004 г.) исключительно как диагностический агент для оценки дефицита гормона роста; терапевтического одобрения не имеет нигде в мире; не одобрен ни FDA, ни EMA; входит в запрещённый список ВАДА (категория S2, секретагоги гормона роста); в РФ не зарегистрирован
Химическая последовательность: D-Ala-D-2Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 (D-аланил-3-(2-нафтил)-D-аланил-L-аланил-L-триптофил-D-фенилаланил-L-лизинамид); гексапептид из 6 остатков, C-конец амидирован

Свойства и механизм действия

Принципиальное отличие GHRP-2 от аналогов рилизинг-гормона гормона роста (серморелина, тесаморелина, CJC-1295) — совершенно иной рецепторный путь: вместо связывания с рецептором GHRH вещество действует как агонист рецептора грелина, причём на двух уровнях сразу — усиливает собственный сигнал, стимулирующий выброс гормона роста, и одновременно подавляет соматостатин, физиологический ингибитор этого процесса. Наглядное клиническое подтверждение независимости этого пути от GHRH-сигнализации получено на пациентах с мутацией гена рецептора GHRH: у таких больных, не реагирующих на GHRH-содержащие препараты, GHRP-2 всё равно вызывал выброс гормона роста (Gondo и соавт., 2001, Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism). Поскольку рецептор грелина исходно предназначен воспринимать сигнал «гормона голода», у GHRP-2 закономерно присутствует и выраженный орексигенный эффект — вещество надёжно вызывает чувство голода и повышает потребление пищи у людей, что задокументировано отдельно от его влияния на секрецию гормона роста.

Исследования

Диагностическая ценность GHRP-2 основана на разнице реакции здоровых людей и пациентов с дефицитом гормона роста: у здоровых добровольцев вещество надёжно и резко повышает уровень гормона роста в плазме вне зависимости от пола, ожирения или возраста, тогда как у пациентов с истинным дефицитом этот ответ значимо снижен. По данным ROC-анализа японской клинической базы, пороговым значением пикового уровня гормона роста для разграничения этих двух групп признано 15,0 мкг/л. Параллельно с диагностической программой Kaken исследовала и терапевтический потенциал вещества: восьмимесячный курс лечения детей с дефицитом гормона роста градуированными дозами GHRP-2 показал устойчивую стимуляцию секреции гормона на протяжении всего периода наблюдения (Mericq и соавт., 1998, Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism), а в начале 2000-х компания сообщала о испытаниях II фазы по показанию «низкорослость» (гипофизарный нанизм, код разработки KP-102LN) с ожидаемым запуском в 2009 году. Однако терапевтическое показание реализовано так и не было: по состоянию на сегодняшний день GHRP-2 одобрен исключительно как диагностический, а не лечебный препарат, и только в Японии. Права на вещество Kaken также сублицензировала компании Wyeth для рынков США и Канады, а также неназванным партнёрам для Африки, Австралии, Европы, Латинской Америки и Новой Зеландии — ни на одном из этих рынков регистрация так и не состоялась.

Правовой статус

В Российской Федерации GHRP-2 не зарегистрирован в Государственном реестре лекарственных средств и не имеет статуса лекарственного препарата, биологически активной добавки или медицинского изделия. Ввоз, продажа и применение незарегистрированных лекарственных средств подпадают под действие Федерального закона от 12.04.2010 № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств», а нарушение этих правил влечёт административную ответственность по статье 6.33 КоАП РФ. Как секретагог гормона роста, вещество подпадает под категорию S2 запрещённого списка ВАДА, которую Россия воспроизводит в приказе Минспорта России от 01.11.2025 № 899, вступившем в силу с 1 января 2026 года; запрет действует во все периоды.

В США GHRP-2 не одобрен FDA ни для одного показания и продаётся исключительно как нерегулируемый исследовательский реагент; в отличие от ряда других пептидов (CJC-1295, ипаморелина, BPC-157), собственного отдельного публичного слушания в Консультативном комитете по аптечному изготовлению лекарственных препаратов (PCAC) в рамках обзоров 2024–2026 годов это вещество не проходило. Единственная страна, где GHRP-2 имеет официальный регуляторный статус, — Япония, и то лишь в узком качестве однократного диагностического теста.

Источники

Adis Editorial. Pralmorelin // Drugs in R&D. — 2004. — Vol. 5, № 4. — P. 236–239. https://doi.org/10.2165/00126839-200405040-00011
Furuta S., Shimada O., Doi N., Ukai K., Nakagawa T., Watanabe J. и соавт. General Pharmacology of KP-102 (GHRP-2), a Potent Growth Hormone-Releasing Peptide // Arzneimittelforschung. — 2004. — Vol. 54. — P. 868–880.
Gondo R. G., Aguiar-Oliveira M. H., Hayashida C. Y. и соавт. Growth Hormone-Releasing Peptide-2 Stimulates GH Secretion in GH-Deficient Patients with Mutated GH-Releasing Hormone Receptor // Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. — 2001. — Vol. 86. — P. 3279–3283.
Mericq V., Cassorla F., Salazar T. и соавт. Effects of Eight Months Treatment with Graded Doses of a Growth Hormone (GH)-Releasing Peptide in GH-Deficient Children // Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. — 1998. — Vol. 83. — P. 2355–2360.
Приказ Минспорта России от 01.11.2025 № 899 «Об утверждении перечней субстанций и (или) методов, запрещённых для использования в спорте» (зарегистрировано в Минюсте России 04.12.2025, вступил в силу с 01.01.2026) // ГАРАНТ.РУ. https://www.garant.ru/products/ipo/prime/doc/413098747/
Кодекс Российской Федерации об административных правонарушениях. Статья 6.33. Обращение фальсифицированных, контрафактных, недоброкачественных и незарегистрированных лекарственных средств, медицинских изделий и оборот фальсифицированных биологически активных добавок // КонсультантПлюс. https://www.consultant.ru/document/cons_doc_LAW_34661/073006d2a2a599f5529cc8f48875a6a7625cf3b9/