Retatrutide
Retatrutide 5 мг / 10 мг флакон, Peptide Sciences
Retatrutide — синтетический пептид, который воздействует сразу на три гормональные системы организма, участвующие в регуляции веса и обмена веществ.
Он активирует рецепторы GLP-1, GIP и глюкагона — три сигнальные системы, которые в норме помогают организму контролировать аппетит, уровень сахара и расход энергии.
Чтобы понять, как работает эта молекула, удобно рассмотреть действие каждого из этих сигналов.
GLP-1-рецепторы
(расположены в головном мозге, поджелудочной железе и желудочно-кишечном тракте)
Когда они активируются, мозг быстрее получает сигнал насыщения. Аппетит снижается, пища дольше задерживается в желудке, а поджелудочная железа выделяет инсулин в ответ на приём пищи.
В результате человеку становится легче контролировать количество съедаемой пищи и уровень глюкозы в крови.
GIP-рецепторы
(находятся главным образом в клетках поджелудочной железы и жировой ткани)
Этот гормон усиливает инсулиновый ответ на глюкозу. В сочетании с GLP-1 он помогает организму более эффективно использовать поступающую энергию и поддерживать стабильный уровень сахара в крови.
Глюкагоновые рецепторы (GCGR)
(расположены преимущественно в печени и других метаболически активных тканях)
Их активация связана с увеличением энергетических затрат организма и усилением окисления жирных кислот. Проще говоря, организм начинает активнее расходовать энергию и использовать жировые запасы.
Почему тройная комбинация работает сильнее
Препараты предыдущего поколения в основном снижали вес за счёт уменьшения аппетита.
Тройной механизм действия ретатрутида добавляет ещё один важный компонент — увеличение расхода энергии.
Таким образом, молекула одновременно воздействует на две стороны энергетического баланса:
• снижает потребление калорий (через центры аппетита)
• увеличивает расход энергии (через глюкагоновый путь)
Именно сочетание этих эффектов объясняет выраженное снижение массы тела, наблюдаемое в исследованиях.
Данные исследований:
В клиническом исследовании II фазы у людей с ожирением ретатрутид демонстрировал снижение массы тела до ~24 % за 48 недель терапии, а также уменьшение степени стеатоза печени при жировой болезни печени.
Характеристики:
Тип: тройной агонист рецепторов GLP-1 / GIP / GCGR
Длина пептида: 39 аминокислот
CAS-номер: 2381089-83-2
Молекулярная формула: C₂₂₁H₃₄₂N₄₆O₆₈
Молекулярная масса: ≈ 4731 Да
Retatrutide находится в стадии клинических исследований и пока не зарегистрирован как лекарственный препарат.
