Ipamorelin 5 mg

Ipamorelin — синтетический пептид из группы секретагогов гормона роста. Он действует как селективный агонист грелинового рецептора (GHSR-1a), через который эндогенный гормон грелин регулирует секрецию гормона роста.

Грелиновые рецепторы  GHSR-1a расположены главным образом:

• в гипофизе

• в гипоталамусе.

Они также обнаруживается в ряде периферических тканей, включая:

• желудочно-кишечный тракт

• сердце

• лёгкие

• печень

• почки

• поджелудочную железу

• жировую ткань

• клетки иммунной системы.

При активации рецептора клетки гипофиза начинают выделять гормон роста (GH).

Стимуляция секреции гормона роста

Ipamorelin относится к группе секретагогов гормона роста, то есть веществ, которые стимулируют его высвобождение из гипофиза.

В отличие от физиологических пиков GH, которые возникают спонтанно и преимущественно ночью, введение ипаморелина может инициировать дополнительный выброс гормона роста, даже если естественный пик в этот момент не планировался.

При этом секреция остаётся пульсирующей и регулируемой, поскольку препарат не заменяет гормон роста, а лишь активирует механизмы его высвобождения.

Метаболические эффекты

Метаболические эффекты ипаморелина связаны с увеличением секреции гормона роста.

Гормон роста участвует в регуляции энергетического обмена и может:

• стимулировать липолиз

• усиливать использование жирных кислот как источника энергии

• поддерживать анаболические процессы в мышечной ткани.

Важно, что эти эффекты возникают опосредованно через гормон роста, а не за счёт прямого действия ипаморелина на жировую ткань.

Влияние на IGF-1

Гормон роста стимулирует синтез инсулиноподобного фактора роста-1 (IGF-1), главным образом в печени.

При введении ипаморелина возможны кратковременные повышения GH, которые могут сопровождаться умеренным увеличением IGF-1.

Однако в исследованиях значимого и устойчивого повышения уровня IGF-1 при применении ипаморелина обычно не наблюдалось, что связано с физиологическим характером стимулируемой секреции гормона роста.

Метаболический контекст 

Секреция гормона роста чувствительна к уровню глюкозы и инсулина.

Высокие уровни инсулина могут подавлять выброс GH, поэтому эффективность секретагогов гормона роста, включая ипаморелин, зависит от метаболического состояния организма.

По этой причине стимуляторы GH чаще используют натощак или между приёмами пищи, когда уровень инсулина относительно низкий.

Селективность ипаморелина

По сравнению с ранними секретагогами гормона роста (например GHRP-2 или GHRP-6), ипаморелин обладает более высокой селективностью к рецептору GHSR-1a.

В исследованиях показано, что он:

• стимулирует выброс гормона роста

• практически не повышает уровень кортизола

• не вызывает значимого повышения пролактина.

Отсутствие накопительного эффекта

Ipamorelin действует кратковременно и вызывает временный импульс секреции гормона роста.

После завершения пика уровень GH возвращается к исходному, что отражает физиологический механизм регуляции гипофиза.

Эффект препарата связан с отдельными эпизодами стимуляции секреции GH, а не с накоплением вещества в организме.

Синергия с GHRH-пептидами

Грелиновые агонисты (такие как ипаморелин) активируют GHSR-рецепторы, тогда как пептиды группы GHRH (например CJC-1295 или серморелин) стимулируют рецепторы GHRH.

Эти сигнальные пути дополняют друг друга.

В исследованиях показано, что одновременная активация GHSR- и GHRH-рецепторов может вызывать более выраженную секрецию гормона роста, чем стимуляция каждого пути по отдельности.

Данные исследований

В клинических исследованиях ипаморелин вызывал дозозависимое увеличение секреции гормона роста  без значимого повышения ACTH, кортизола или пролактина.

https://www.researchgate.net/publication/13437588_Ipamorelin_the_first_selective_growth_hormone_secretagogue

Характеристики

Тип: секретагог гормона роста (агонист GHSR-1a)

Длина пептида: 5 аминокислот

Аминокислотная последовательность: Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂

CAS-номер: 170851-70-4

Молекулярная формула: C₃₈H₄₉N₉O₅

Молекулярная масса: ≈ 711.9 Да

PubChem CID: 9831659