Свойства и механизм действия
Эзрин — многофункциональный мембраносвязанный белок из семейства ERM (эзрин, радиксин, моэзин), участвующий в организации клеточного цитоскелета и передаче сигналов. В центральной части его α-домена расположена электростатически заряженная участок из двух антипараллельных альфа-спиралей («Hep-рецептор»), гомологичный по структуре и распределению зарядов боковых цепей стабильному C-концевому участку белка gp120 ВИЧ. Это структурное сходство стало основанием для разработки серии синтетических пептидов длиной от 5 до 14 аминокислотных остатков, повторяющих участок Hep-рецептора; HEP-1 — 14-звенный представитель этой серии.
По данным разработчиков, HEP-1 действует как иммуномодулятор: подавляет экспрессию интерлейкина-6 и ряда других провоспалительных цитокинов, одновременно усиливая адаптивный B- и T-клеточный иммунный ответ и стимулируя выработку антител, в том числе после вакцинации. Пептиду приписывают противовирусную активность в отношении широкого круга вирусов (ВИЧ, вирус гепатита C, вирусы герпеса, папилломы человека, гриппа и других респираторных вирусов), а также свойства, способствующие восстановлению повреждённых слизистых оболочек.
Исследования
Клиническое исследование эффективности HEP-1 при лечении хронического гепатита C у пациентов с ВИЧ-инфекцией представлено в работе Salamov, Holms, Bessler, Ataullakhanov (2007, Arzneimittel-Forschung/Drug Research): в двух последовательных исследованиях у большинства пациентов на фоне терапии HEP-1 наблюдалось значимое снижение вирусной нагрузки HCV и нормализация показателей печёночных ферментов; у части пациентов, включая ранее не ответивших на терапию интерфероном и рибавирином, РНК вируса гепатита C становилась неопределяемой.
Обобщающий обзор Holms, Ataullakhanov (2021, International Journal of Molecular Sciences) систематизирует накопленные к этому времени данные о механизме действия и клиническом применении пептидов эзрина, включая наблюдения по применению Гепона у детей с острыми респираторными вирусными инфекциями и по лечению рецидивирующих инфекционных и воспалительных состояний слизистых оболочек. При использовании этого источника стоит учитывать, что его авторы являются изобретателями и патентообладателями технологии пептидов эзрина, что отражено в разделе о конфликте интересов самой публикации.
Более ранние данные о зависимости иммуноадъювантного действия Гепона от структуры пептида опубликованы российскими соавторами разработки в статье Катлинского, Атауллаханова, Холмса и соавторов (2002, на русском языке).
По данным международного обзора, за время использования HEP-1/Гепона в клинической практике было проведено более 80 клинических исследований с суммарным участием нескольких тысяч пациентов, однако основной массив этих работ опубликован на русском языке в специализированных изданиях и не всегда доступен для независимой проверки через международные базы данных; крупных международных рандомизированных исследований, соответствующих современным стандартам доказательной медицины, по HEP-1 не опубликовано.
Правовой статус
В Российской Федерации HEP-1 зарегистрирован как лекарственный препарат Гепон® (иммуномодулирующее средство, код АТХ L03) в нескольких лекарственных формах — раствор для приёма внутрь и наружного применения (регистрационный номер ЛСР-001794/07) и лиофилизат для приготовления раствора для местного и наружного применения (регистрационный номер Р N000015/01 от 01.09.2011). Отпускается без рецепта. Держатель регистрационного удостоверения — ОАО «Авексима» (Москва).
Вне Российской Федерации HEP-1 как лекарственное средство не зарегистрирован; статус лекарственного препарата ему не присваивался регулирующими органами США и Европейского союза. За пределами РФ вещество распространяется отдельными зарубежными поставщиками как исследовательский реагент (research use only).
Источники
- Salamov G., Holms R.D., Bessler W.G., Ataullakhanov R.I. Treatment of Hepatitis C Virus Infection with Human Ezrin Peptide One (HEP1) in HIV Infected Patients // Arzneimittel-Forschung (Drug Research). — 2007. — Vol. 57, № 7. — P. 497–504. https://doi.org/10.1055/s-0031-1296637
- Holms R.D., Ataullakhanov R.I. Ezrin Peptide Therapy from HIV to COVID: Inhibition of Inflammation and Amplification of Adaptive Anti-Viral Immunity (обзор) // International Journal of Molecular Sciences. — 2021. — Vol. 22, № 21. — Ст. 11688. https://doi.org/10.3390/ijms222111688
- Катлинский А.В., Атауллаханов Р.И., Холмс Р. и др. Зависимость иммуноадъювантного действия иммуномодулятора Гепон от структуры пептида // Аллергология и иммунология. — 2002. — Т. 6. — С. 8–12.
- Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Гепон® (раствор для приёма внутрь и наружного применения 0,1%), РУ № ЛСР-001794/07 // Государственный реестр лекарственных средств РФ. https://www.rlsnet.ru/drugs/gepon-14646
- Федеральный закон от 12.04.2010 № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» (ред. от 29.12.2025) // КонсультантПлюс. https://www.consultant.ru/document/cons_doc_LAW_99350/
