Retatrutide 10 mg

Retatrutide

Retatrutide — синтетический пептид, который воздействует сразу на три гормональные системы организма, участвующие в регуляции веса и обмена веществ.

Он активирует рецепторы GLP-1, GIP и глюкагона — три сигнальные системы, которые в норме помогают организму контролировать аппетит, уровень сахара и расход энергии.

Чтобы понять, как работает эта молекула, удобно рассмотреть действие каждого из этих сигналов.

GLP-1-рецепторы

(расположены в головном мозге, поджелудочной железе и желудочно-кишечном тракте)

Когда они активируются, мозг быстрее получает сигнал насыщения. Аппетит снижается, пища дольше задерживается в желудке, а поджелудочная железа выделяет инсулин в ответ на приём пищи.

В результате человеку становится легче контролировать количество съедаемой пищи и уровень глюкозы в крови.

GIP-рецепторы

(находятся главным образом в клетках поджелудочной железы и жировой ткани)

Этот гормон усиливает инсулиновый ответ на глюкозу. В сочетании с GLP-1 он помогает организму более эффективно использовать поступающую энергию и поддерживать стабильный уровень сахара в крови.

Глюкагоновые рецепторы (GCGR)

(расположены преимущественно в печени и других метаболически активных тканях)

Их активация связана с увеличением энергетических затрат организма и усилением окисления жирных кислот. Проще говоря, организм начинает активнее расходовать энергию и использовать жировые запасы.

Почему тройная комбинация работает сильнее

Препараты предыдущего поколения в основном снижали вес за счёт уменьшения аппетита.

Тройной механизм действия ретатрутида добавляет ещё один важный компонент — увеличение расхода энергии.

Таким образом, молекула одновременно воздействует на две стороны энергетического баланса:

• снижает потребление калорий (через центры аппетита)

• увеличивает расход энергии (через глюкагоновый путь)

Именно сочетание этих эффектов объясняет выраженное снижение массы тела, наблюдаемое в исследованиях.

Данные исследований:

В клиническом исследовании II фазы у людей с ожирением ретатрутид демонстрировал снижение массы тела до ~24 % за 48 недель терапии, а также уменьшение степени стеатоза печени при жировой болезни печени.

Характеристики:

Тип: тройной агонист рецепторов GLP-1 / GIP / GCGR

Длина пептида: 39 аминокислот

CAS-номер: 2381089-83-2

Молекулярная формула: C₂₂₁H₃₄₂N₄₆O₆₈

Молекулярная масса: ≈ 4731 Да

Retatrutide находится в стадии клинических исследований и пока не зарегистрирован как лекарственный препарат.