HPG Biomodulator 25000 ME Pen

HPG Axis Biomodulator

Gonadorelin (Гонадорелин)

Gonadorelin — синтетический аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRH), одного из ключевых регуляторов гипоталамо-гипофизарно-гонадной оси.

В норме GnRH вырабатывается гипоталамусом импульсно и воздействует на рецепторы передней доли гипофиза, стимулируя секрецию:

• лютеинизирующего гормона (ЛГ)
• фолликулостимулирующего гормона (ФСГ)

Именно через эту систему регулируются:

• овуляция
• сперматогенез
• синтез тестостерона
• функция яичников
• менструальный цикл и фертильность.

Механизм действия

Gonadorelin связывается с GnRH-рецепторами гипофиза и запускает высвобождение ЛГ и ФСГ.

Gonadorelin воспроизводит естественный каскад секреции гонадотропинов, запускаемый гипоталамическим GnRH.

После связывания с GnRH-рецепторами на гонадотрофных клетках гипофиза активируются Gq-белки и сигнальный путь фосфолипазы C. Это приводит к образованию вторичных мессенджеров IP₃ и DAG, повышению внутриклеточного кальция и активации протеинкиназы C (PKC).

В результате запускается кальций-зависимое высвобождение:

• лютеинизирующего гормона (ЛГ)
• фолликулостимулирующего гормона (ФСГ)

Далее ЛГ и ФСГ воздействуют на половые железы:

• у мужчин → стимулируют клетки Лейдига и сперматогенез
• у женщин → регулируют созревание фолликулов, овуляцию и синтез половых гормонов.

Gonadorelin имеет короткий период полувыведения (~10–15 минут), благодаря чему ближе к физиологической импульсной секреции GnRH и в меньшей степени вызывает десенситизацию рецепторов при кратковременном использовании.

Дальнейшие эффекты зависят от режима воздействия:

• при физиологической импульсной стимуляции → ↑ ЛГ/ФСГ и активация гонадной функции
• при длительной непрерывной стимуляции → десенситизация рецепторов и подавление оси.

Именно поэтому GnRH-пептиды могут использоваться как для стимуляции, так и для подавления репродуктивной функции — всё определяется режимом введения.

Эффекты

При импульсной стимуляции Gonadorelin может способствовать:

• повышению секреции ЛГ и ФСГ
• стимуляции овуляции
• поддержке сперматогенеза
• повышению эндогенной продукции половых гормонов
• восстановлению гипоталамо-гипофизарной регуляции при некоторых формах гипогонадизма.

Данные исследований

GnRH и его аналоги являются одной из наиболее изученных систем в репродуктивной эндокринологии.

В клинической практике гонадорелин использовался:

• для оценки функции гипофиза
• в протоколах стимуляции овуляции
• при гипогонадотропном гипогонадизме
• в исследованиях регуляции репродуктивной оси.

Источник:
🔗 https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/gonadorelin

ВАЖНЫЕ НЮАНСЫ:

• Избегайте непрерывного введения — это снижает чувствительность рецепторов и может привести к подавлению выработки половых гормонов.

• Необходим мониторинг общего тестостерона, ЛГ, ФСГ и эстрадиола каждые 4 недели.

• Препарат должен использоваться только при наличии показаний, таких как вторичный гипогонадизм или постстероидная восстановительная терапия, под контролем лабораторных анализов.

Характеристики

Тип: синтетический аналог GnRH (гонадотропин-рилизинг-гормона)

Основные рецепторы: GnRH-рецепторы гипофиза

Длина пептида: 10 аминокислот

Аминокислотная последовательность:
Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂

CAS-номер: 33515-09-2

Молекулярная формула: C₅₅H₇₅N₁₇O₁₃

Молекулярная масса: ≈ 1182 Да