Ipamorelin 10 mg

Пептидный агонист гормона, высвобождающий гормон роста, без повышения уровня грелина, кортизола и пролактина

Описание
Ipamorelin является пептидом, относящимся к группе агонистов гормона, высвобождающего гормон роста (GHRP), способствующим усиленному выделению гормона роста из передней части гипофиза. Отличительной особенностью Ipamorelin от аналогичных препаратов, таких как GHRP-6 или GHRP-2, является отсутствие влияния на повышение уровня грелина (гормон голода), кортизола и пролактина. Таким образом, препарат привлекает внимание специалистов и спортсменов возможностью стимулирования выработки гормона роста без нежелательных последствий, включая усиление аппетита и активацию других гормональных реакций. Ipamorelin активно применяется в медицинских исследованиях и спортивной практике для повышения мышечной массы, уменьшения жировых отложений и оптимизации восстановительных процессов после повреждений.


Что такое Ипаморелин?
Ипаморелин — это короткий пептид, взаимодействующий с рецепторами грелина и гормоносекретирующих агентов. Лабораторные данные подтверждают его высокую селективность среди аналогов, поскольку он практически не затрагивает выделение адренокортикотропного гормона (АКТГ), пролактина, ФСГ, ЛГ, ТТГ и кортизола . Такая уникальная способность избирательно воздействовать исключительно на гормон роста делает ипаморелин перспективным инструментом как в лечебных целях, так и в качестве экспериментального пептида для изучения механизма избирательной активации рецепторов.


1. Ипаморелин и отрицательное воздействие кортикостероидов
Глюкокортикостероиды, широко применяемые в терапии воспалительных заболеваний, начиная от онкологии и заканчивая аутоиммунными патологиями, нередко вызывают серьезные негативные последствия, существенно ограничивающие эффективность их применения. Уменьшение побочных действий глюкокортикоидов позволит повысить дозы препаратов и увеличить продолжительность курса лечения, что позитивно скажется на показателях здоровья пациентов и уровне выживаемости. Ряд исследований продемонстрировал, что использование ипаморелина способно минимизировать либо обратить неблагоприятные реакции, вызванные приемом глюкокортикоидных средств.

2. Ипаморелин и здоровье костей
Долгосрочное применение глюкокортикоидов сопряжено с серьезной проблемой потери минеральной плотности кости и повышенным риском возникновения переломов. Для профилактики данной патологии используются различные подходы, включающие терапию бисфосфонатами, заместительную гормональную терапию и современные средства на основе моноклональных антител. Несмотря на доказанную клиническую эффективность перечисленных методов, они обладают рядом недостатков: наличие выраженных побочных явлений, недостаточная действенность или чрезмерная дороговизна. Напротив, производство ипаморелина отличается низкой себестоимостью, а перечень возможных осложнений крайне ограничен. Экспериментальные данные демонстрируют, что введение препарата предотвращает утрату костной ткани вследствие применения кортикостероидов и значительно усиливает процессы остеогенеза, увеличивая объем образующейся новой костной структуры в четыре раза. Дополнительные наблюдения свидетельствуют о повышении общей минерализации скелета под влиянием ипаморелина, что улучшает механические свойства как старых, так и вновь сформированных костей. Помимо прочего, препарат снижает негативное влияние стероидной терапии на мышцы, предотвращая атрофию мускулатуры, и способствует уменьшению накопления внутреннего висцерального жира.

3. Ипаморелин и рост мышц
Имеются сведения, подтверждающие, что гормон роста (GH) и его секретагоги, в частности ипаморелин, способны нивелировать катаболическое воздействие глюкокортикоидов на мышечную ткань. Эксперименты на лабораторных крысах, принимавших глюкокортикоиды, выявили снижение потерь азота печенью и нормализацию белкового обмена после введения ипаморелина. Атрофия мышц является распространенным негативным эффектом длительной глюкокортикоидной терапии, существенно осложняющим лечебный процесс. Одновременное ослабление негативного влияния на состояние мышечной системы и профилактику потери костной плотности посредством одного препарата представляется весьма значимым фактором для больных, которым необходима терапия глюкокортикоидами.

4. Ипаморелин и диабет
Эксперименты на крысах-диабетиках продемонстрировали, что ипаморелин способен повышать продукцию инсулина. Предположительно, это связано с косвенным воздействием на кальций-зависимые каналы, расположенные на бета-клетках поджелудочной железы, где синтезируется и хранится инсулин. Изучение влияния ипаморелина на эндокринную активность поджелудочной железы открывает перспективы лучшего понимания патологических нарушений при сахарном диабете второго типа и разработки инновационных подходов к лечению и профилактике заболевания.

5. Исследуется для лечения послеоперационного илеуса
Послеоперационная кишечная непроходимость (ПОИН) — распространённое явление, возникающее преимущественно после оперативных вмешательств на органах брюшной полости. Данное состояние проявляется неспособностью пациента нормально питаться ввиду нарушения нормальной деятельности желудочно-кишечного тракта. Наряду с болевыми ощущениями основной проблемой ПОИН служит удлинение сроков пребывания в стационаре и замедленное выздоровление.
В ходе ряда предварительных клинических испытаний проверялась возможность использования ипаморелина для сокращения периода проявления ПОИН. Полученные результаты свидетельствовали о том, что применение данного пептида ускоряет наступление момента, когда пациент может начать приём пищи, приблизительно на 12 часов. Однако дальнейшие исследования были приостановлены, поскольку фармацевтическая фирма-разработчик пришла к выводу, что достигнутый эффект недостаточен для вывода коммерчески успешного препарата на рынок. Тем не менее сохраняется надежда, что последующие изыскания позволят оптимизировать фармакологическое действие ипаморелина либо комбинация данного вещества с иными препаратами проявит мощный взаимодополняющий эффект, улучшающий общую эффективность терапии.

6. Ипаморелин как зонд для рецептора грелина
Ипаморелин выступает высокоспецифичным агонистом рецепторов грелина, демонстрируя сильное взаимодействие именно с этими структурами. Установлено, что концентрация рецепторов грелина возрастает при определенных видах опухолей (например, при раке человеческого происхождения) и сердечно-сосудистой недостаточности. Исходя из указанных обстоятельств, ученые выдвинули гипотезу о возможности применения ипаморелина в роли диагностического маркера при проведении позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ). Первичные эксперименты in vitro подтвердили обоснованность данного направления и указали на потенциал использования легко синтезируемого в лабораторных условиях ипаморелина в качестве индикатора для ПЭТ-визуализации. Последующий этап исследований предполагает оценку эффективности предложенного метода in vivo и разработку нормативов интерпретации результатов ПЭТ-обследований с применением данного соединения.

7. Ипаморелин игнорируется в исследованиях
Несмотря на отсутствие официального признания в статусе орфанного лекарственного средства, ипаморелин остается предметом интереса ученых, хотя первоначальный энтузиазм снизился после принятия решения не развивать его в качестве лекарства против послеоперационной дисфункции кишечника. Препарат обладает значительным потенциалом не только как непосредственное терапевтическое средство, но и как ценный инструмент для углубленного изучения различных патологий и их физиологического фона. Вполне вероятно, что возобновившийся научный интерес к ипаморелину возникнет вслед за появлением свежих данных и современных взглядов на уникальные свойства этого пептида.
Ипаморелин демонстрирует слабое проявление побочных эффектов, низкую биоактивность при приеме внутрь и хорошую подкожную доступность у грызунов. Следует учитывать, что рекомендованные дозировки для животных нельзя экстраполировать на человеческий организм. Компания Pure Peptides предлагает приобрести ипаморелин исключительно для образовательных целей и научных экспериментов, а не для личного потребления. Осуществляйте покупку препарата лишь в том случае, если вы обладаете соответствующей научной квалификацией и правом заниматься такими исследованиями.

Основные свойства ипаморелина:

• увеличивает рост мышц и минеральную плотность костей;
• может усиливать высвобождение инсулина;
• улучшает энергообмен, для получения энергии организм использует не глюкозу, а жиры;
• сжигает жировые отложения, в основном подкожный белый жир;
• защищает клетки сердца от старения, улучшает сократительную способность миокарда;
• ускоряет восстановление мышечных волокон за счет восприимчивости их к питательным веществам;
• улучшает процессы регуляции тиреоидных гормонов;
• нормализует работу репродуктивной системы;
• ускоряет регенеративные процессы;
• улучшает иммунитет и подавляет воспалительные процессы;
• подавляет побочные эффекты глюкокортикоидов.

Характеристика пептида
Ipamorelin представляет собой короткую пептидную последовательность, способную связываться с рецептором грелина/секретагога гормона роста. Он является одним из наиболее избирательных известных секретагогов гормона роста (GH) и, как показали лабораторные исследования, не оказывает влияния на высвобождение АКТГ, пролактина, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, тиреостимулирующего гормона или кортизола.
1. Основные данные
Последовательность аминокислот: Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys (Альфа-аминоизомасляная кислота - Гистидин - D-2-Нафтилаланин - D-Фенилаланин - Лизин)
2. Химические свойства
Молекулярная формула: C38H49N9O5
Молекулярная масса: 711.868 г/моль
CAS-номер: 170851-70-4
PubChem CID: 9831659
3. Структурные особенности
Тип пептида: Синтетический пентапептид (состоит из 5 аминокислот). Является селективным агонистом грелинового рецептора (GHSR).
Длина цепи: 5 аминокислот

Ключевые аминокислоты:
Aib (Альфа-аминоизомасляная кислота): Не-протеиногенная аминокислота, повышает стабильность пептида и устойчивость к ферментативной деградации.
His (Гистидин): Важен для связывания с рецептором.
D-2Nal (D-2-Нафтилаланин):  D-аминокислота, повышает связывание с рецептором и устойчивость к деградации.
D-Phe (D-Фенилаланин): D-аминокислота, повышает связывание с рецептором и устойчивость к деградации.
Lys (Лизин): Важен для растворимости.
4. Физико-химические параметры
Растворимость: Хорошо растворим в воде или стерильном бактериостатическом водном растворе.  
Стабильность: В лиофилизированной форме стабилен при хранении в прохладном, сухом месте. В растворе менее стабилен, требует хранения в холодильнике после разведения и использования в течение ограниченного времени (обычно несколько недель).  Стабильность также зависит от pH и наличия бактерицидных агентов в растворителе. Избегать замораживания растворенного пептида.

Применение
Только для исследовательских целей. Возможное применение: исследуется на предмет потенциальных преимуществ в различных областях, включая:

• увеличение мышечной массы и силы;
• улучшение восстановления после тренировок; снижение жировой массы;
• улучшение качества сна;
• антивозрастные эффекты (потенциально).

Противопоказания
Только для исследовательских целей. Риски:
Как и все пептиды, ипаморелин может вызывать побочные эффекты, хотя они обычно считаются умеренными при правильном использовании. Возможные побочные эффекты включают: головную боль, тошноту, покраснение кожи, отек в месте инъекции, увеличение пролактина (редко); симптомы, связанные с избытком гормона роста (при чрезмерном использовании). Использование в исследовательских целях или в качестве добавки должно быть рассмотрено с осторожностью.

Описание процесса лиофилизации
Лиофилизация — метод криодесикации, при котором пептидный раствор подвергается замораживанию с последующей сублимацией растворителя под вакуумом. Сублимационная сушка вызывает переход воды из твердой фазы непосредственно в газообразную, обеспечивая формирование стабильного лиофилизированного пептида, представленного кристаллическим порошком белого цвета. Данная форма сохраняет стабильность при комнатной температуре до момента реконституции.

Особые указания
Вся наша продукция изготавливается методом лиофилизации (сублимационной сушки), что обеспечивает 100% стабильность пептидов при транспортировке в течение 3–4 месяцев. Для сохранения достоверности лабораторных результатов крайне важно соблюдать правильные условия хранения пептидов. Грамотное хранение позволяет сохранять пептиды в течение многих лет, предотвращая их загрязнение, окисление и деградацию, которые могут сделать образцы непригодными для экспериментов. Хотя некоторые пептиды более подвержены деградации, чем другие, соблюдение оптимальных условий хранения значительно продлевает их стабильность и функциональность независимо от состава.
Основные принципы хранения
Температурный режим
Кратковременное хранение (дни, недели или месяцы):
Лиофилизированный ипаморелин можно хранить при температуре до +25°C в защищенном от света месте.
Для готовых растворов или частого использования рекомендуется холодильник при +2…+8°C.

Долгосрочное хранение (месяцы и годы):
Оптимальный вариант — морозильная камера при -80°C (-112°F).
Защита от внешних факторов
Свет: избегать воздействия прямого/УФ-излучения (хранить в темных флаконах или непрозрачных контейнерах).
Влажность: использовать герметичную упаковку с осушителями (например, силикагелем).
Кислород: для чувствительных пептидов рекомендуется инертная газовая среда (азот, аргон).
Критические ограничения
Не допускать повторных циклов заморозки-разморозки — это ускоряет деградацию.
Избегать морозильных камер с автоматической разморозкой — колебания температуры при дефростации нарушают стабильность.
Минимизировать контакт с металлами (использовать пластиковые или стеклянные инструменты).

Дополнительные меры
Разделение на аликвоты для однократного использования.
Маркировка с указанием даты производства, состава и условий хранения.
Соблюдение этих правил обеспечит максимальную сохранность пептидов и воспроизводимость экспериментальных данных. Для особо чувствительных соединений рекомендуется уточнять специфические требования в технической документации.
Крайне важно защищать пептиды от контакта с воздухом и влагой. Загрязнение влагой особенно вероятно при использовании пептида сразу после извлечения из морозильной камеры. Чтобы предотвратить впитывание влаги из воздуха холодной поверхностью пептида или внутренней частью контейнера, перед вскрытием дайте пептиду нагреться до комнатной температуры.
Также необходимо минимизировать контакт пептида с воздухом. Контейнер должен оставаться закрытым как можно дольше. После отбора нужного количества пептида рекомендуется герметизировать флакон в атмосфере сухого инертного газа (азота или аргона), чтобы снизить риск окисления оставшегося вещества. Особенно подвержены окислению пептиды, содержащие аминокислоты C (цистеин), M (метионин) и W (триптофан).
Поскольку частые циклы заморозки-разморозки и контакт с воздухом снижают стабильность пептидов, многие исследователи предпочитают разделять пептиды на аликвоты в соответствии с потребностями экспериментов. Это эффективно предотвращает деградацию.
Хранение пептидов в растворе
Срок годности пептидов в растворе значительно меньше, чем у лиофилизированных форм. Кроме того, растворы уязвимы к бактериальной деградации. Наиболее нестабильны в растворе пептиды, содержащие Cys, Met, Trp, Asp, Gln и N-концевой Glu.

Если хранение в растворе необходимо, следует:
Использовать стерильные буферы с pH 5–6.
Разделять раствор на аликвоты, чтобы избежать повторных замораживаний.
Хранить при +4°C (39°F) — срок стабильности до 30 дней.
Для особо нестабильных пептидов применять заморозку (-20°C или ниже) при длительном хранении.
Выбор контейнеров для хранения
Контейнеры должны быть:
Абсолютно чистыми и герметичными.
Химически стойкими (инертными к пептидам).
Непрозрачными или защищенными от света (для светочувствительных пептидов).

Материалы:
Стекло — оптимальный вариант (инертность, защита от влаги/газов).
Пластик:
Полипропилен (полупрозрачный, химически стойкий).
Полистирол (прозрачный, но менее устойчив к растворителям).
Примечание: Пептиды часто поставляются в пластиковых флаконах (из-за риска боя стекла), но для долгосрочного хранения их можно переложить в стеклянные.
Общие рекомендации по хранению
Условия:
Холодное, сухое, темное место (например, -80°C для долгосрочного хранения).

Обработка:
Избегайте повторных замораживаний/размораживаний.
Ограничьте контакт с воздухом и светом.
Форма хранения:
Предпочтительна лиофилизированная форма.
Растворы — только для краткосрочного использования.
Аликвотирование:
Разделяйте на порции согласно экспериментальным нуждам.
Соблюдение этих правил максимизирует стабильность пептидов и достоверность результатов исследований. Для особых случаев (например, пептидов с дисульфидными связями) могут потребоваться дополнительные меры — сверяйтесь с литературой.

Условия хранения
Хранить в сухом холодном месте. Хранить в недоступном для детей месте. При температуре от 0°С до +15°С .

Реконституция и хранение
После реконституции (разведения в бактериостатической воде) пептиды необходимо хранить в холодильнике при температуре +2…+8°C для сохранения стабильности. Срок годности реконституированного раствора составляет до 30 дней.

Рекомендации по хранению:
Кратковременное хранение (до 3–4 месяцев):
Лиофилизированные пептиды: допустимо хранение при температуре до +25°C в защищенном от света месте.
Реконституированные пептиды: строго при +2…+8°C.
Длительное хранение (свыше 4 месяцев):
Рекомендуется глубокая заморозка при -80°C (-112°F) для максимального сохранения стабильности молекулы.

Критические параметры:
Избегать повторных циклов заморозки/разморозки.
Минимизировать воздействие УФ-излучения и влаги.
Использовать стерильные условия при реконституции.