Ипаморелин — это короткий пептид, взаимодействующий с рецепторами грелина и гормоносекретирующих агентов. Лабораторные данные подтверждают его высокую селективность среди аналогов, поскольку он практически не затрагивает выделение адренокортикотропного гормона (АКТГ), пролактина, ФСГ, ЛГ, ТТГ и кортизола $1$. Такая уникальная способность избирательно воздействовать исключительно на гормоны роста делает ипаморелин перспективным инструментом как в лечебных целях, так и в качестве экспериментального пептида для изучения механизма избирательной активации рецепторов.

Структура Ипаморелина
Аминокислотная последовательность: Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys
Молекулярная формула: C38H49N9O5
Молекулярная масса: 711.868 g/mol
CAS Number: 170851-70-4
PubChem CID: 9831659

Ипаморелин и отрицательное воздействие кортикостероидов
Глюкокортикостероиды, широко применяемые в терапии воспалительных заболеваний, начиная от онкологии и заканчивая аутоиммунными патологиями, нередко вызывают серьезные негативные последствия, существенно ограничивающие эффективность их применения. Уменьшение побочных действий глюкокортикоидов позволит повысить дозы препаратов и увеличить продолжительность курса лечения, что позитивно скажется на показателях здоровья пациентов и уровне выживаемости. Ряд исследований продемонстрировал, что использование ипаморелина способно минимизировать либо обратить неблагоприятные реакции, вызванные приемом глюкокортикоидных средств.

Ипаморелин и здоровье костей
Долгосрочное применение глюкокортикоидов сопряжено с серьезной проблемой потери минеральной плотности кости и повышенным риском возникновения переломов. Для профилактики данной патологии используются различные подходы, включающие терапию бисфосфонатами, заместительную гормональную терапию и современные средства на основе моноклональных антител. Несмотря на доказанную клиническую эффективность перечисленных методов, они обладают рядом недостатков: наличие выраженных побочных явлений, недостаточная действенность или чрезмерная дороговизна. Напротив, производство ипаморелина отличается низкой себестоимостью, а перечень возможных осложнений крайне ограничен. Экспериментальные данные демонстрируют, что введение препарата предотвращает утрату костной ткани вследствие применения кортикостероидов и значительно усиливает процессы остеогенеза, увеличивая объем образующейся новой костной структуры в четыре раза. Дополнительные наблюдения свидетельствуют о повышении общей минерализации скелета под влиянием ипаморелина, что улучшает механические свойства как старых, так и вновь сформированных костей. Помимо прочего, препарат снижает негативное влияние стероидной терапии на мышцы, предотвращая атрофию мускулатуры, и способствует уменьшению накопления внутреннего висцерального жира.

Ипаморелин и рост мышц
Имеются сведения, подтверждающие, что гормон роста (GH) и его секретагоги, в частности ипаморелин, способны нивелировать катаболическое воздействие глюкокортикоидов на мышечную ткань. Эксперименты на лабораторных крысах, принимавших глюкокортикоиды, выявили снижение потерь азота печенью и нормализацию белкового обмена после введения ипаморелина. Атрофия мышц является распространенным негативным эффектом длительной глюкокортикоидной терапии, существенно осложняющим лечебный процесс. Одновременное ослабление негативного влияния на состояние мышечной системы и профилактику потери костной плотности посредством одного препарата представляется весьма значимым фактором для больных, которым необходима терапия глюкокортикоидами.

Ипаморелин и диабет
Эксперименты на крысах-диабетиках продемонстрировали, что ипаморелин способен повышать продукцию инсулина. Предположительно, это связано с косвенным воздействием на кальций-зависимые каналы, расположенные на бета-клетках поджелудочной железы, где синтезируется и хранится инсулин. Изучение влияния ипаморелина на эндокринную активность поджелудочной железы открывает перспективы лучшего понимания патологических нарушений при сахарном диабете второго типа и разработки инновационных подходов к лечению и профилактике заболевания.

Исследуется для лечения послеоперационного илеуса
Послеоперационная кишечная непроходимость (ПОИН) — распространённое явление, возникающее преимущественно после оперативных вмешательств на органах брюшной полости. Данное состояние проявляется неспособностью пациента нормально питаться ввиду нарушения нормальной деятельности желудочно-кишечного тракта. Наряду с болевыми ощущениями основной проблемой ПОИН служит удлинение сроков пребывания в стационаре и замедленное выздоровление.

В ходе ряда предварительных клинических испытаний проверялась возможность использования ипаморелина для сокращения периода проявления ПОИН. Полученные результаты свидетельствовали о том, что применение данного пептида ускоряет наступление момента, когда пациент может начать приём пищи, приблизительно на 12 часов. Однако дальнейшие исследования были приостановлены, поскольку фармацевтическая фирма-разработчик пришла к выводу, что достигнутый эффект недостаточен для вывода коммерчески успешного препарата на рынок. Тем не менее сохраняется надежда, что последующие изыскания позволят оптимизировать фармакологическое действие ипаморелина либо комбинация данного вещества с иными препаратами проявит мощный взаимодополняющий эффект, улучшающий общую эффективность терапии.

Ипаморелин как зонд для рецептора грелина
Ипаморелин выступает высокоспецифичным агонистом рецепторов грелина, демонстрируя сильное взаимодействие именно с этими структурами. Установлено, что концентрация рецепторов грелина возрастает при определенных видах опухолей (например, при раке человеческого происхождения) и сердечно-сосудистой недостаточности. Исходя из указанных обстоятельств, ученые выдвинули гипотезу о возможности применения ипаморелина в роли диагностического маркера при проведении позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ). Первичные эксперименты in vitro подтвердили обоснованность данного направления и указали на потенциал использования легко синтезируемого в лабораторных условиях ипаморелина в качестве индикатора для ПЭТ-визуализации. Последующий этап исследований предполагает оценку эффективности предложенного метода in vivo и разработку нормативов интерпретации результатов ПЭТ-обследований с применением данного соединения.

Ипаморелин игнорируется в исследованиях
Несмотря на отсутствие официального признания в статусе орфанного лекарственного средства, ипаморелин остается предметом интереса ученых, хотя первоначальный энтузиазм снизился после принятия решения не развивать его в качестве лекарства против послеоперационной дисфункции кишечника. Препарат обладает значительным потенциалом не только как непосредственное терапевтическое средство, но и как ценный инструмент для углубленного изучения различных патологий и их физиологического фона. Вполне вероятно, что возобновившийся научный интерес к ипаморелину возникнет вслед за появлением свежих данных и современных взглядов на уникальные свойства этого пептида.

Ипаморелин демонстрирует слабое проявление побочных эффектов, низкую биоактивность при приеме внутрь и хорошую подкожную доступность у грызунов. Следует учитывать, что рекомендованные дозировки для животных нельзя экстраполировать на человеческий организм. Компания Pure Peptides предлагает приобрести ипаморелин исключительно для образовательных целей и научных экспериментов, а не для личного потребления. Осуществляйте покупку препарата лишь в том случае, если вы обладаете соответствующей научной квалификацией и правом заниматься такими исследованиями.

ВСЕ МАТЕРИАЛЫ И ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКЦИИ, ПРЕДОСТАВЛЯЕМЫЕ НА ДАННОМ САЙТЕ, НОСЯТ ИСКЛЮЧИТЕЛЬНО ИНФОРМАЦИОННЫЙ И ОБРАЗОВАТЕЛЬНЫЙ ХАРАКТЕР.

Продукция, предлагаемая на этом сайте, предназначена только для исследований in vitro (лат. «в стекле»), то есть для экспериментов, проводимых вне живого организма. Данные продукты не являются лекарственными средствами и не были одобрены FDA (Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов) для профилактики, лечения или диагностики каких-либо заболеваний, патологий или нарушений здоровья.

ЗАПРЕЩЕНО ЗАКОНОМ введение этих веществ каким-либо способом в организм человека или животных.