Tesamorelin 5 mg

Что такое Тесаморелин?
Тесаморелин представляет собой аналог гормона, высвобождающего гормон роста (GHRH), который включает стандартный GHRH с добавленной группой транс-3-гексеновой кислоты. Производимый канадской компанией Theratechnologies, этот препарат стал одним из новейших средств, одобренных FDA в 2010 году для терапии липодистрофии, ассоциированной с ВИЧ. В 2025 году FDA одобрила обновленную формулу F8 тесаморелина для упрощения лечения избыточного абдоминального жира у пациентов с ВИЧ. Пептид также изучается в контексте улучшения регенерации периферических нервов и как возможное средство при легких когнитивных нарушениях (MCI), которые предшествуют деменции.

Структура Тесаморелина
Аминокислотная последовательность: Unk-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu
Молекулярная формула: C223H370N72O69S
Молекулярная масса: 5195.908 г/моль
CAS Number: 901758-09-6
PubChem CID: 44147413

Исследования
ТесаморелинаБудучи аналогом GHRH, тесаморелин проявляет эффекты, аналогичные GHRH и его аналогам, таким как серморелин, GRF (1-29), CJC-1295 и другие. Добавление транс-3-гексеновой кислоты повышает стабильность тесаморелина в плазме крови человека, тем самым продлевая его период полураспада. При этом, подобно CJC-1295, тесаморелин поддерживает физиологическое действие GHRH, что приводит к меньшему количеству побочных эффектов по сравнению с молекулами, нарушающими естественный пульсирующий выброс гормона роста (GH).

Тесаморелин и Липодистрофия
Главное применение тесаморелина — лечение липодистрофии, связанной с ВИЧ, которая развивается как из-за самой инфекции ВИЧ, так и в качестве побочного эффекта антиретровирусной терапии. В случае липодистрофии происходит чрезмерное накопление жира в абдоминальной области и других частях тела. Физиологический механизм этого явления не до конца ясен, но предполагается, что ключевую роль в патогенезе играют часто применяемые ингибиторы протеаз [1].
Пациенты с липодистрофией ранее зависели от диеты, физических нагрузок и нескольких малоэффективных медикаментов. Если эти меры не помогали, прибегали к хирургии как к крайней, часто нерезультативной и сопряженной с осложнениями мере. Однако в 2010 году FDA одобрило тесаморелин именно для терапии липодистрофии у пациентов с ВИЧ. Установлено, что препарат уменьшает адипозность почти на 20% в этой группе [1]. Исследования демонстрируют, что тесаморелин примерно в 4 раза эффективнее снижает адипозность, чем все прочие доступные методы лечения в совокупности [2].

Тесаморелин Исследуется в Кардиологии
Лица с ВИЧ подвержены повышенному риску сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), отчасти из-за аномального распределения жира, а отчасти — из-за влияния антиретровирусных препаратов. Профилактика ССЗ у ВИЧ-положительных пациентов считается ключевым медицинским вмешательством для долгосрочного здоровья, после высокоактивной антиретровирусной терапии (HAART). До последнего времени статины оставались основой медицинского управления в этой популяции.
Исследования указывают, что тесаморелин, помимо уменьшения липодистрофии, также снижает уровни триглицеридов, общего холестерина и не-HDL-холестерина у пациентов с ВИЧ. Снижение висцеральной жировой ткани на 15% под действием тесаморелина коррелирует с уменьшением триглицеридов на 50 мг [3], [4].
Важно отметить, что эктопическое накопление жира, как при липодистрофии, ассоциировано с воспалением. Любое воспаление является фактором риска ССЗ. Висцеральный жир, жир в печени и эпикардиальный жир самостоятельно связаны с повышенным риском ССЗ. Снижая эктопическое отложение жира, тесаморелин напрямую уменьшает воспаление и риск ССЗ у человека.

Дефицит Гормона Роста и ВИЧ
Последние данные показывают, что HAART ассоциирована с различными эндокринными и метаболическими нарушениями, включая дефицит гормона роста (GH). Похоже, что гипофиз претерпевает изменения при ВИЧ-инфекции, в результате чего примерно у трети пациентов с ВИЧ на HAART наблюдается дефицит GH [5]. Это частично объясняет высокую распространенность липодистрофии среди людей с ВИЧ, а также эффективность тесаморелина в ее лечении. Тесаморелин считается более безопасным и эффективным подходом к повышению уровня GH, чем введение экзогенного GH, особенно для ВИЧ-положительных индивидов.

Тесаморелин для Поврежденых Периферических Нервов
Повреждение периферических нервов может возникать вследствие травм, диабета или хирургических процедур. Это часто вызывает серьезные проблемы с моторной и сенсорной функциями в пораженной зоне, но исправить ситуацию сложно, поскольку нервные клетки трудно регенерируют. Тем не менее, исследования предполагают, что терапии на основе манипуляции гормоном роста могут улучшать состояние при повреждениях периферических нервов, повышая скорость и степень заживления [6]. В настоящее время тесаморелин — ведущий кандидат для такого подхода, в том числе благодаря имеющемуся одобрению FDA. Клинические испытания продолжаются для оценки его эффективности при функциональном восстановлении после повреждений периферических нервов.

Тесаморелин Исследуется при Деменции
Сейчас имеются данные, указывающие на то, что аналоги GHRH, включая тесаморелин, эффективны для улучшения когнитивных функций у пациентов на ранних стадиях деменции. Крупное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование в Медицинской школе Университета Вашингтона, продолжавшееся 20 недель, предполагает, что тесаморелин и другие аналоги GHRH могут влиять на деменцию, повышая уровни гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в мозге и снижая уровни мио-инозитола (МИ) [7]. Эти выводы открывают перспективы для применения тесаморелина в терапии деменции, а также стимулируют новые направления исследований в поисках лечения или профилактики. Фаза II испытаний продолжается для оценки тесаморелина при когнитивных нарушениях у пожилых пациентов с ВИЧ.

Исследования Тесаморелина
Поскольку тесаморелин одобрен FDA для использования у людей, он остается привлекательным пептидом для клинических исследований. В настоящее время изучается его потенциал в снижении риска сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с ВИЧ, улучшении заживления периферических нервов после травм и замедлении прогрессирования деменции. Клинические испытания ведутся в нескольких областях, включая комбинацию с физическими упражнениями для улучшения физической функции, мышечной массы и качества жизни у пожилых людей. Тесаморелин характеризуется минимальными побочными эффектами. Он предназначен исключительно для образовательных и научных целей, не для потребления человеком.

Перечень ссылок
Clinical Review Report: Tesamorelin (Egrifta). Ottawa (ON): Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health, 2016.
A. Mangili, J. Falutz, J.-C. Mamputu, M. Stepanians, and B. Hayward, “Predictors of Treatment Response to Tesamorelin, a Growth Hormone-Releasing Factor Analog, in HIV-Infected Patients with Excess Abdominal Fat,” PloS One, vol. 10, no. 10, p. e0140358, 2015. [PubMed]
J. Falutz et al., “Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV,” N. Engl. J. Med., vol. 357, no. 23, pp. 2359–2370, Dec. 2007. [NEJM]
T. L. Stanley et al., “Reduction in visceral adiposity is associated with an improved metabolic profile in HIV-infected patients receiving tesamorelin,” Clin. Infect. Dis. Off. Publ. Infect. Dis. Soc. Am., vol. 54, no. 11, pp. 1642–1651, Jun. 2012. [PubMed]
V. Rochira and G. Guaraldi, “Growth hormone deficiency and human immunodeficiency virus,” Best Pract. Res. Clin. Endocrinol. Metab., vol. 31, no. 1, pp. 91–111, 2017. [PubMed]
S. H. Tuffaha et al., “Therapeutic augmentation of the growth hormone axis to improve outcomes following peripheral nerve injury,” Expert Opin. Ther. Targets, vol. 20, no. 10, pp. 1259–1265, Oct. 2016. [PubMed]
S. D. Friedman et al., “Growth hormone-releasing hormone effects on brain γ-aminobutyric acid levels in mild cognitive impairment and healthy aging,” JAMA Neurol., vol. 70, no. 7, pp. 883–890, Jul. 2013. [PubMed]