Эпиталон (другие названия — Эпиталон, Эпиталамин) представляет собой небольшой синтетический пептид, обладающий способностью активировать фермент теломеразу и повышать продукцию мелатонина. Разработанный впервые в СССР в 1980-е годы, он продемонстрировал способность замедлять возрастные изменения в репродуктивной и иммунной системах, продлевая жизнь лабораторным животным, таким как мыши и крысы. Первоначально заинтересовав ученых в области геронтологии, эпиталон впоследствии обнаружил существенные свойства при ряде онкологических заболеваний, инфекционных болезней и в вопросах регуляции ДНК.

Эпиталон и Активация ДНК

Очевидно, что ни нейтрализация свободных радикалов, ни влияние на длину теломер сами по себе недостаточны для объяснения масштабных эффектов эпиталона на продолжительность жизни. Ученые продолжают интенсивно изучать механизмы действия этого короткого пептида, стремясь глубже разобраться в его удивительной эффективности. Оказалось, что один из возможных ключей к разгадке — изменение экспрессии генов под воздействием эпиталона.

Эксперименты на клеточных культурах показывают, что эпиталон напрямую взаимодействует с ДНК, активизируя и усиливая экспрессию нескольких важных генов. Среди них гены CD5, IL-2, MMP2 и Tram1 5. Гены CD5 и IL-2 оказывают сильное влияние на функционирование иммунной системы, тогда как MMP2 играет решающую роль в поддержании внеклеточного матрикса в коже, сухожилиях и других соединительных тканях. Эти открытия позволяют предположить, что эпиталон способен оптимизировать работу иммунитета и способствовать восстановлению организма не только после серьезных повреждений, но и в повседневной стрессовой обстановке.

Естественным выглядит и влияние эпиталона на иммунную систему. Опыты на крысах показали, что эпиталон увеличивает экспрессию интерферона гамма в старых лимфоцитах 6. Интерферон гамма является важнейшим сигнальным белком иммунной системы, необходимым для защиты организма от вирусов путём активации макрофагов, натуральных киллеров и Т-клеток.

Основные известные взаимодействия эпиталона с ДНК включают следующие гены:
CD5: Стимулирует дифференцировку иммунных клеток.
IL-2: Повышает синтез IL-2, регулирующего количество белых кровяных телец.
MMP2: Усиливает активность матричных металлопротеиназ и уменьшает воспалительные процессы.
Tram1: Способствует увеличению производства белка.
AANAT: Повышает синтез мелатонина.
pCREB: Участвует в регуляции циркадных ритмов и проявляет противоопухолевую активность.
Теломераза: Активизация теломеразы ведет к увеличению продолжительности жизни клеток.

Эпиталон и Выделение Мелатонина

Мелатонин, связанный со сном и процессом старения, производится в эпифизе (шишковидная железа). Эксперименты на крысах демонстрируют, что эпиталон и аналогичные пептиды влияют как на синтез, так и на высвобождение мелатонина, регулируя экспрессию двух ключевых белков — arylalkylamine-N-acetyltransferase (AANAT) и транскрипционного фактора pCREB 15. Оба этих белка играют важную роль в выработке мелатонина и обеспечивают суточный («день-ночь») контроль над его секрецией. Исследования на приматах показывают, что эпиталон способен восстановить нормальное выделение мелатонина 16.

Эпиталон и Зрение

Опыт, проведённый на крысах с заболеванием пигментный ретинит, продемонстрировал положительный эффект эпиталона у 90% испытуемых 17. Судя по результатам, пептид поддерживает здоровую анатомию глазного яблока и укрепляет биоэлектрическую активность сетчатой оболочки, обеспечивающую зрение.

Эпиталон характеризуется низкой токсичностью при приёме внутрь и отличной эффективностью при подкожном введении у мышей. Следует учитывать, что дозировка препарата рассчитывается исходя из массы животного и неприменима для человека напрямую. Продукт эпиталон, предлагаемый компанией Pure Peptides, предназначается исключительно для научных исследований и учебных целей, употребление его человеком недопустимо. Закупка препарата разрешена только лицам, имеющим лицензию на проведение соответствующих исследований.

Эпиталон и Рост Опухолей

Регулярное введение эпиталона крысам с онкологическими заболеваниями приводило к значительному замедлению роста опухолей 9. Пептид не только сокращает размеры первичной опухоли, но и предупреждает формирование метастазов в отдаленных органах и тканях 10, 11. Сейчас эпиталон проходит исследования как возможное средство для лечения HER2-положительного рака молочной железы и вызывает интерес в плане предупреждения возникновения некоторых форм лейкемии и рака яичек 12, 13.

Существуют свидетельства того, что эпиталон активирует ген, кодирующий белок PER1, расположенный в гипоталамусе. PER1 участвует в регуляции циркадных ритмов и зачастую слабо экспрессирован у онкологических пациентов. Остается неизвестным, является ли дефицит экспрессии PER1 причиной появления рака, способствующим его развитию, или же результатом заболевания. Однако ясно, что PER1 влияет на скорость роста опухоли после её возникновения. Управление уровнем экспрессии PER1 может стать естественным способом сдерживания опухолевого процесса. Согласно проведенным исследованиям, высокая экспрессия PER1 делает клетки чувствительнее к радиационному воздействию, облегчая тем самым выбор меньших доз радиотерапии для лечения ряда видов рака, что позволит минимизировать побочные эффекты и сократить риск развития вторичных опухолей после лучевой терапии высокой интенсивности 14.

Эпиталон и Здоровье Кожи

Ранее было упомянуто, что эпиталон благотворно влияет на ген, ответственный за MMP2. MMP2 — это белок, присутствующий в соединительных тканях, таких как кожа. Эксперименты на грызунах показали, что эпиталон не только активирует указанный ген, но и стимулирует фибробласты — специализированные клетки, вырабатывающие и поддерживающие MMP2, а также прочие элементы внеклеточного матрикса, включая коллаген и эластин. Под действием эпиталона у мышей отмечается усиление активности фибробластов на 30–45 % 7. За счет активизации фибробластов эпиталон ускоряет регенерационные процессы и компенсирует ухудшение структуры и прочности кожных покровов, характерное для возрастных изменений.

Еще одним доказательством полезности эпиталона для кожи является его способность угнетать активность каспазы-3. Каспаза-3 — это фермент, принимающий участие в программируемой клеточной смерти (апоптозе). Ингибируя активность каспазы-3, эпиталон сохраняет жизнеспособность и функциональность фибробластов и прочих клеток кожи на протяжении длительного периода времени 8.

Роль Теломеразы в Противостарительных Эффектах Эпиталона

Первые исследования на насекомых и грызунах продемонстрировали, что эпиталон способен существенно продлевать жизненный цикл организмов. У обычных, здоровых особей дрозофилы и крыс, получавших эпиталон, показатель смертности снизился на 52%. А у мышей, предрасположенных к болезням сердца и развитию онкологии, этот пептид увеличил среднюю продолжительность жизни на 27%, по сравнению с животными из контрольной группы 1. Одна из ключевых причин столь ощутимого результата связана с тем, что эпиталон эффективно нейтрализует свободные радикалы — заряженные частицы, повреждающие здоровые ткани.

При этом антивозрастное действие эпиталона обусловлено не только его антиоксидантными свойствами. Доказательства, полученные в ходе опытов in vitro на человеческих соматических клетках, убедительно свидетельствуют, что эпиталон активизирует ферменты, называемые теломеразой 2. Данный фермент стабилизирует структуру теломер — защитных участков на концах хромосом, которые отвечают за сохранность целостности ДНК. Активируя теломеразу, эпиталон обеспечивает защиту цепи ДНК от дефектов, что согласуется с идеей о том, что он предохраняет ДНК от повреждения 3, 4. Таким образом, эпиталон оберегает ДНК от накопленных со временем сбоев, которые постепенно ведут к клеточному дисбалансу, ускоренному старению и, в некоторых случаях, возникновению онкологических заболеваний.